CYP11A1 アクチベーター
一般的なCYP11A1活性化物質としては、デキサメタゾンCAS 50-02-2、フタル酸ジ-n-ブチルCAS 84-74-2、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、メトキシクロルCAS 72-43-5、ビスフェノールAが挙げられるが、これらに限定されない。
CYP11A1活性化剤は、チトクロームP450酵素CYP11A1の発現を刺激する能力を共有する多様な化学物質の集合体である。これらの活性化因子は、ステロイド、工業化合物、環境汚染物質など、様々な種類の化学物質にまたがっている。多くのCYP11A1活性化剤に共通する特性は、CYP11A1遺伝子の転写を制御する核内受容体に結合する能力である。グルココルチコイド受容体、エストロゲン受容体、プレグナンX受容体、構成性アンドロスタン受容体、またはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のような受容体に活性化因子が結合すると、細胞内シグナル伝達カスケードが開始され、転写因子および転写共調節因子が動員される。これらのタンパク質は、次にCYP11A1遺伝子の制御配列にあるホルモン応答エレメントと相互作用し、RNAポリメラーゼのリクルートを促進し、CYP11A1 mRNA転写物の産生を上昇させる。
あるいは、CYP11A1活性化因子の中には、遺伝子発現を制御する細胞内プロセスを破壊することにより、間接的な効果を発揮するものもあると考えられている。CYP11A1活性化因子は、受容体シグナルのクロストークや、CYP11A1の転写制御を司るDNA結合タンパク質の機能を二次的に調節するような形で、シグナル伝達ネットワーク、エピジェネティック機構、または基本的な恒常性維持経路に障害を与える可能性がある。遺伝子制御のレベルで機能する多様な直接的および間接的メカニズムを通して、この雑多な化学物質の集合体は、CYP11A1が存在する標的組織において、CYP11A1の発現レベルを高める役割を果たす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは合成グルココルチコイドであり、グルココルチコイド受容体に直接結合して活性化することでCYP11A1の発現を誘導し、CYP11A1遺伝子のプロモーター領域にあるグルココルチコイド応答エレメントと相互作用します。 | ||||||
Di-n-butyl phthalate | 84-74-2 | sc-257307 sc-257307A sc-257307B | 5 g 25 g 1 kg | $40.00 $51.00 $102.00 | 1 | |
フタル酸ジ-n-ブチルは内分泌撹乱物質であり、CYP11A1遺伝子の応答エレメントでレチノイドX受容体とヘテロ二量体を形成するペルオキシソーム増殖因子活性化受容体に結合し、それを活性化することで、CYP11A1遺伝子の転写をアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンのシグナル伝達を阻害し、いくつかの転写因子を調節することで、発現している組織における免疫抑制効果の一部としてCYP11A1 mRNAのレベルを増加させます。 | ||||||
Methoxychlor | 72-43-5 | sc-253009 | 100 mg | $36.00 | ||
メトキシクロールはエストロゲン作用を持つ有機塩素系農薬であり、細胞内エストロゲン受容体の活性化と、CYP11A1遺伝子の近位プロモーター領域にある相同応答エレメントとの相互作用により、CYP11A1転写を刺激する可能性があります。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノール A はエストロゲンに似た環境ホルモンであり、CYP11A1 遺伝子内のエストロゲン応答エレメントの転写活性を制御するエストロゲン受容体に結合し、活性化することで、CYP11A1 の発現レベルを誘導する可能性があります。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
5,5-ジフェニルヒダントインは、細胞シグナル伝達プロセスに関与する転写因子を活性化し、CYP11A1遺伝子の調節領域における転写因子の相互作用を調節することで、間接的にCYP11A1のアップレギュレーションを刺激すると考えられています。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素の活性を変化させ、クロマチンの再構築とCYP11A1のプロモーター領域における応答因子への制御タンパク質の選択的結合をもたらし、遺伝子転写の増加につながります。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
(±)-メントールは、受容体を介した細胞内シグナル伝達と転写因子活性の変化を伴うメカニズムにより、CYP11A1遺伝子のプロモーター領域を介した転写を促進し、CYP11A1の発現を誘導する可能性があります。 | ||||||