cyclin M1阻害剤
一般的なサイクリンM1阻害剤としては、オワバイン-d3（メジャー）CAS 630-60-4、アミロリドCAS 2609-46-3、スピロノラクトンCAS 52-01-7、12β-ヒドロキシジギトキシンCAS 20830-75-5、ベラパミルCAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。
サイクリンM1の化学的阻害剤は、このタンパク質が関与する様々なイオン輸送および調節機構を標的とする。オワバインとジゴキシンはともに心臓配糖体であり、細胞膜の電気化学的勾配を維持するのに不可欠なNa+/K+-ATPaseポンプを阻害する。このポンプを阻害することにより、細胞内環境、特にサイクリンM1が調節することが知られているイオン濃度が変化する。その結果、Na+/K+-ATPaseポンプの阻害は、サイクリンM1の制御機能にとって重要なイオンのホメオスタシスを破壊することにより、サイクリンM1を間接的に阻害することにつながる。同様に、フェナミルと同様に、アミロリドとその類似体であるベンズアミルは、上皮ナトリウムチャネル（ENaC）を選択的に阻害する。これらのチャネルは細胞内のナトリウムバランスの維持に極めて重要である。ENaCの機能が抑制されると、イオン輸送に関与するサイクリンM1が間接的に阻害され、サイクリンM1が維持に役立っているナトリウムのホメオスタシスが阻害される。
ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬は、細胞内へのカルシウムイオン流入を変化させる。サイクリンM1の機能はイオン輸送の調節と密接に関係しており、これらの薬剤はカルシウムチャネルを阻害することによって、カルシウムイオンのバランスを崩し、間接的にサイクリンM1の活性に影響を及ぼす可能性がある。カルシウムのホメオスタシスが変化すると、サイクリンM1の調節機能が阻害されることになる。スピロノラクトン、トリアムテレン、カンレノン、エプレレノンなどのカリウム温存利尿薬は、アルドステロンの作用に拮抗したり、ナトリウムチャネルを遮断したりして、体内のカリウムとナトリウムのバランスを変化させる。このようなイオン濃度や輸送の変化は、サイクリンM1の制御範囲であるイオン平衡を変化させることにより、間接的にサイクリンM1を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
OuabainはNa+/K+-ATPaseを阻害する強心配糖体です。 サイクリンM1は細胞内イオン調節に関与しているため、Ouabainがこのポンプを阻害すると、サイクリンM1が調節している可能性があるイオンバランスが崩れることで、間接的にサイクリンM1が阻害される可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドは、上皮ナトリウムチャネル（ENaC）の選択的阻害剤として作用する利尿薬である。サイクリンM1はマグネシウムやその他のイオン輸送と関連しており、アミロリドによるイオンチャネルの阻害はイオン恒常性を乱し、これらのイオンに対するサイクリンM1の調節機能の阻害を間接的に引き起こす可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、カリウム保持性利尿薬であり、アルドステロン受容体と拮抗することが知られています。 スピロノラクトンは、サイクリンM1が関与する可能性のあるイオン交換および輸送メカニズムを変化させることで、間接的にサイクリンM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、別の強心配糖体であり、Na+/K+-ATPaseポンプを阻害します。これは、イオン恒常性の変化により、サイクリンM1が影響を及ぼす可能性があるサイクリンM1活性の低下を間接的に引き起こす可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウム恒常性を変化させることで間接的にサイクリンM1を阻害し、カルシウム輸送に関与する細胞イオンチャネルにおけるサイクリンM1の調節的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムは、細胞内のカルシウムイオンのバランスを崩すことによって間接的にサイクリンM1を阻害し、サイクリンM1によるイオン輸送の制御に影響を及ぼす可能性のあるもう一つのカルシウムチャネル遮断薬である。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、カルシウムイオン流入を減少させ、カルシウムイオン恒常性に影響を及ぼすことで間接的にサイクリンM1を阻害する可能性があります。サイクリンM1は、このプロセスを調節する可能性があると考えられています。 | ||||||
Triamterene | 396-01-0 | sc-213103A sc-213103 | 1 g 5 g | $22.00 $53.00 | ||
トリアムテレンはナトリウムチャネルを遮断するカリウム保持性利尿薬です。ナトリウム再吸収を阻害することで、トリアムテレンは間接的に、サイクリンM1が関与するイオン恒常性に影響を与え、サイクリンM1を阻害する可能性があります。 | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
ベンザミルはアミロリドと密接な関係にあり、ENaC阻害剤として作用する。ナトリウムチャネルを阻害することにより、ベンズアミルはイオンのホメオスタシスを破壊し、間接的にサイクリンM1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Eplerenone | 107724-20-9 | sc-203943 sc-203943A | 10 mg 50 mg | $108.00 $612.00 | 4 | |
エプレレノンはアルドステロン拮抗薬であり、サイクリンM1が影響を及ぼすことが知られているイオン輸送およびシグナル伝達経路の調節を阻害することにより、間接的にサイクリンM1を阻害する可能性がある。 | ||||||