CXX1阻害剤

一般的なCXX1阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

CXX1阻害剤には、その活性化と操作に重要な異なる制御経路を標的とすることにより、タンパク質の機能性を阻害する様々な化学物質が含まれる。例えば、CXX1は、タンパク質の活性を調節する一般的な翻訳後修飾であるリン酸化による調節を受ける。この修飾を担うプロテインキナーゼを阻害する化学物質は、CXX1の活性を効果的に低下させる。CXX1の上流にあるPI3K/ACT/mTORやMAPK/ERKのようなキナーゼシグナル伝達経路を阻害すると、CXX1のリン酸化が減少し、その後不活性化される。さらに、タンパク質輸送機構を阻害する化合物も、CXX1の適切な細胞内局在を損ない、細胞内での機能的相互作用を阻害することによって、間接的にCXX1に影響を与える。

さらに、CXX1の活性は、ヒストンのアセチル化状態に影響される遺伝子発現プロファイルの変化によって調節される可能性がある。ヒストンのアセチル化を増加させるある種の阻害剤は、CXX1の活性化タンパク質をコードする遺伝子の発現を抑制し、CXX1の活性を低下させる。さらに、リン酸化によってCXX1を活性化する可能性のあるストレス活性化MAPK経路は、特定の阻害剤によって減弱させることができ、CXX1の活性低下につながる。カルシウムのホメオスタシスの複雑なバランスもまた、CXX1に関連するシグナル伝達経路の制御に不可欠であり、このバランスを乱す化合物はCXX1の活性を阻害する可能性がある。