CXCR-4阻害剤
一般的なCXCR-4阻害剤には、AMD3100 octahydrochloride CAS 155148-31-5、AMD 3465 hexahydrobromide CAS 185991-07-5、 TC 14012 CAS 368874-34-4、WZ811 CAS 55778-02-4、FC 131 CAS 606968-52-9。
CXCR-4は、CXCケモカイン受容体4としても知られ、主に細胞外シグナル分子の勾配に応答した細胞の指向性遊走である走化性に関与していることで知られるGタンパク質共役型受容体です。この受容体は、造血幹細胞、白血球、内皮細胞など、さまざまな細胞の表面に広く発現しています。CXCR-4の主なリガンドはケモカインであるCXCL12（間質細胞由来因子-1またはSDF-1としても知られる）です。CXCL12がCXCR-4に結合すると、細胞内イベントの連鎖反応が引き起こされ、細胞の移動、増殖、生存など、さまざまな細胞反応につながります。CXCR-4/CXCL12 シグナル伝達軸は、胚発生、免疫系機能、血管新生など、数多くの生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。
CXCR-4 阻害剤は、CXCR-4 受容体の活性を調節するように設計された化合物群である。これらの阻害剤は主に、CXCL12とCXCR4の結合を阻害することで作用し、下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げる。これらの阻害剤の分子構造や作用機序は様々である。一部は直接的に受容体のリガンド結合部位に結合し、CXCL12との結合を妨げる。また、受容体の立体構造を変え、不活性化させるものもある。さらに、一部の阻害剤はCXCR4シグナル伝達カスケードの細胞内成分を標的とし、干渉する可能性もある。CXCR-4/CXCL12軸が数多くの生物学的プロセスにおいて多様な役割を果たしていることを考えると、CXCR-4阻害剤の研究は、走化性、細胞シグナル伝達、および受容体リガンド相互作用の複雑性に関する洞察を提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
AMD3100（別名プレリキサホル）は、CXCR-4のアンタゴニストとして知られており、特定の細胞におけるその発現を潜在的に抑制する可能性がある。 | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
AMD 3465ヘキサヒドロブロミドは、特異的なイオン性相互作用と疎水性接触を介して受容体に顕著な親和性を示し、強力なCXCR-4拮抗薬として作用する。そのユニークな立体化学はコンフォメーションの柔軟性を促進し、受容体の二量体化と下流のシグナル伝達カスケードを効果的に阻害することを可能にする。この化合物は極性溶媒への溶解性が高く、バイオアベイラビリティを向上させる一方、その臭化物置換基は独特の反応性を導入し、多様な生化学的文脈における挙動に影響を与える。 | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
TC 14012は選択的なCXCR-4モジュレーターとして機能し、受容体との特異的な水素結合およびπ-πスタッキング相互作用を特徴とする。この化合物は、その結合を安定化させ、受容体の活性化を効果的に阻害するユニークなコンフォメーション剛性を示す。また、その特異な電子的特性により、迅速な反応速度論が促進される一方、その溶解性プロファイルにより、様々な生化学的環境において多目的な相互作用が可能となり、機能的汎用性が向上する。 | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
WZ811は、CXCR-4の有効なアンタゴニストであり、その活性化を阻害することで受容体の発現抑制につながる可能性がある。 | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
FC-131は、CXCR-4のアンタゴニストであり、特定の細胞型において受容体の発現抑制につながる可能性がある。 | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
プルンバギンはCXCR-4モジュレーターとして作用し、受容体と強い疎水性相互作用と配位結合を形成するユニークな能力を示す。その平面構造は効果的なπ-π相互作用を促進し、結合親和性を高める。この化合物は、ダイナミックなコンフォメーションの柔軟性により、異なる受容体の状態に適応し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。さらに、親油性であるため細胞膜に分布し、複雑な生体システム内での相互作用のダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
MSX-122は部分的CXCR-4拮抗薬であり、特定の細胞におけるCXCR-4レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
ガンボ酸はCXCR-4の発現を低下させ、腫瘍の転移を抑制する可能性が示されている。 | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
SR48692はCXCR-4のアンタゴニストであり、特定の細胞におけるCXCR-4のレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||