CUEDC2活性化剤は、ユビキチン化やタンパク質分解の制御など、様々な細胞内プロセスに関与するタンパク質であるCUEDC2(CUEドメイン含有2)の活性や機能に間接的に影響を与える可能性のある化合物群を包含する。
CUEDC2活性化剤が用いる戦略の一つは、ユビキチン化タンパク質の代謝に重要なプロセスであるプロテアソーム分解の阻害である。MG-132やラクタシスチンのような化合物は、どちらもプロテアソーム阻害剤であり、この点で極めて重要な役割を果たしている。ユビキチン化のためにタグをつけられたタンパク質の分解を阻止することによって、これらの化合物は間接的にCUEDC2とユビキチン化タンパク質との相互作用を安定化し、ユビキチン-プロテアソーム系におけるCUEDC2を介した制御機能を高める可能性がある。さらに、CUEDC2活性化物質には、上流のシグナル伝達経路に作用するAICARやラパマイシンなどの化学物質がある。AICARはAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化し、細胞のエネルギーレベルと特定のタンパク質基質のユビキチン化に影響を与える。一方、ラパマイシンは、タンパク質合成と分解の中心的調節因子であるmTOR経路を阻害する。mTORの抑制を通じて、ラパマイシンは間接的にCUEDC2を介したタンパク質のターンオーバーに関連するプロセスに影響を与える。
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