Date published: 2025-9-12

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Cubitus interruptus阻害剤

一般的な陰核抑制剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、ビスモデギブCAS 879085-55-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イトラコナゾールCAS 84625-61-6、RU-SKI 43 CAS 1043797-53-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Cubitus interruptus(Ci)は、特にショウジョウバエ(Drosophila melanogaster)でよく特徴付けられているヘッジホッグ(Hh)シグナル伝達経路の中心的な構成要素である。この経路は、異なる種の間で高度に保存されており、胚発生、組織再生、細胞分化において極めて重要な役割を果たしている。Hhシグナル伝達カスケードは、ヘッジホッグリガンドがその受容体であるパッチド(Ptc)と結合することで開始され、一連の分子イベントが引き起こされ、標的遺伝子の活性化または抑制に至ります。ジンクフィンガー転写因子であるCubitus interruptusは、この経路において重要な下流エフェクターとして作用します。Hhシグナル伝達が存在しない場合、Ciはタンパク分解処理を受け、Hh標的遺伝子の発現を抑制する短縮型リプレッサーとなります。逆に、Hhシグナルが存在すると、Ciの完全長で活性のある形態が蓄積し、核へと移行し、そこでHh応答遺伝子の転写を促進します。Cubitus interruptus阻害剤は、Ciの機能を特異的に標的とし、ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するニッチな化学分類に属します。これらの阻害剤はCiの作用を抑制し、それによってHh経路の下流の転写結果に影響を与えることができます。Hhシグナル伝達が数多くの発生および生理学的プロセスにおいて重要な役割を果たしていることを考えると、Ciの阻害は重大な影響を及ぼす。これらの阻害剤によってCiの活性が妨げられると、Hhシグナル伝達によって調整される細胞応答に混乱が生じる可能性がある。これらの阻害剤に対する微妙な理解は、Hh経路を司る複雑な制御メカニズムに対する貴重な洞察をもたらす。これらの分子は、Ciを標的とすることで、このシグナル伝達カスケードの重要なノードを操作するための戦略的な入口を提供します。これは、発生および細胞プロセスを支える分子イベントの複雑な協調作用を解明する上で役立つ可能性があります。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cyclopamine

4449-51-8sc-200929
sc-200929A
1 mg
5 mg
$92.00
$204.00
19
(1)

サイクロパミンは、スムースエン化タンパク質を標的として、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害します。スムースエン化を阻害することで、全長型Ciタンパク質の活性化と蓄積を減少させる可能性があります。

Vismodegib

879085-55-9sc-396759
sc-396759A
10 mg
25 mg
$80.00
$96.00
1
(0)

VismodegibはSmoothenedを阻害することで、ヘッジホッグ経路の拮抗薬となる。この化合物は、全長Ciの安定化と活性化を直接的に低下させる可能性がある。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、Hh経路に影響を与え、Ciのプロセッシングと活性に影響を与える可能性がある。

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
$76.00
$139.00
23
(1)

イトラコナゾールにはヘッジホッグ経路を阻害する特性がある。この経路に対する作用は、Ciの安定化と活性に影響を与える可能性がある。

RU-SKI 43

1043797-53-0sc-507508
5 mg
$395.00
(0)

RU-SKI43はHh経路のSmoothenedを標的とする。Smoothenedを阻害することで、Ciのプロセシングと活性化に影響を与える可能性がある。

SANT-1

304909-07-7sc-203253
5 mg
$132.00
5
(0)

SANT-1はSmoothenedを直接阻害する。Smoothenedの活性に影響を与えることによって、SANT-1はCiの安定化と活性化に間接的な影響を与える可能性がある。

Jervine

469-59-0sc-200934
sc-200934A
1 mg
5 mg
$66.00
$240.00
1
(0)

ヘッジホッグ経路阻害剤であるJervineはSmoothenedに影響を与える。この相互作用は、Ciの活性と安定化に影響を及ぼす可能性を示唆している。

Saridegib

1037210-93-7sc-507351
5 mg
$3500.00
(0)

サリデギブはHh経路のSmoothenedを標的とし、Ciの安定化と転写活性に影響を与える可能性がある。

BMS 833923

1059734-66-5sc-503864
10 mg
$240.00
(0)

BMS-833923はSmoothenedを阻害し、ヘッジホッグシグナル伝達経路におけるCiの活性化と機能に影響を与える可能性がある。