CTRL阻害剤

一般的なCTRL阻害剤には、Aclacinomycin A CAS 57576-44-0、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Aaptamine CAS 85 547-22-4、TPCK CAS 402-71-1、エポキシホスホリシン溶液 CAS 134381-21-8などがある。

CTRL阻害剤は、キモトリプシン様プロテアーゼであると想定されているタンパク質CTRLの活性を妨害するように設計された一群の化学物質を包含する。CTRLのようなプロテアーゼは、タンパク質のペプチド結合を切断する酵素であり、消化、免疫反応、細胞シグナル伝達など、多数の生物学的経路において重要な役割を果たしている。CTRLは特に、芳香族アミノ酸の切断を好む傾向があると考えられており、これはよく研究されている消化酵素であるキモトリプシンの活性と類似しています。

CTRLの直接阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで機能し、これにより基質タンパク質へのアクセスが遮断されます。この活性部位指向性阻害は、阻害剤が基質に類似し結合を競合する競合阻害、または阻害剤が酵素の別の部位に結合するが、それでも基質の処理を妨げる非競合阻害の形を取る。 ある阻害剤は活性部位のセリンと共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす可能性があるが、他の阻害剤は可逆的に結合する可能性もある。 一方、間接阻害剤は酵素の活性部位とまったく相互作用しない可能性がある。その代わり、酵素の立体構造を変えたり、安定性に影響を与えたり、分解を促進したりすることで、CTRL活性を阻害する可能性があります。これらの阻害剤は、プロテアーゼの活性に必要な翻訳後修飾を妨害したり、CTRLと他の調節タンパク質または基質との相互作用を阻害したりする可能性があります。