CTRL抑制剂包括一组旨在干扰CTRL蛋白活性的化学物质,CTRL蛋白被认为是一种类似胰凝乳蛋白酶的蛋白酶。CTRL等蛋白酶是切割蛋白质肽键的酶,在消化、免疫反应和细胞信号传导等多种生物途径中发挥着关键作用。CTRL 尤其倾向于在芳香族氨基酸处进行切割,这与消化蛋白酶--胰凝乳蛋白酶的活性类似。
CTRL 的直接抑制剂通常通过与酶的活性位点结合来发挥作用,从而阻止底物蛋白进入。这种活性位点定向抑制可以采取竞争抑制的形式,即抑制剂与底物类似,竞争结合;也可以采取非竞争抑制的形式,即抑制剂与酶上的不同位点结合,但仍阻止底物加工。有些抑制剂可能与活性位点丝氨酸形成共价键,导致不可逆的抑制,而有些抑制剂可能可逆结合。另一方面,间接抑制剂可能根本不会与酶的活性位点相互作用。相反,它们可以通过改变酶的构象、影响其稳定性或促进其降解来抑制CTRL活性。这些抑制剂可能会干扰蛋白酶活性所需的翻译后修饰,或者破坏CTRL与其他调节蛋白或底物之间的相互作用。
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