CTRL阻害剤は、キモトリプシン様プロテアーゼであると想定されているタンパク質CTRLの活性を妨害するように設計された一群の化学物質を包含する。CTRLのようなプロテアーゼは、タンパク質のペプチド結合を切断する酵素であり、消化、免疫反応、細胞シグナル伝達など、多数の生物学的経路において重要な役割を果たしている。CTRLは特に、芳香族アミノ酸の切断を好む傾向があると考えられており、これはよく研究されている消化酵素であるキモトリプシンの活性と類似しています。
CTRLの直接阻害剤は通常、酵素の活性部位に結合することで機能し、これにより基質タンパク質へのアクセスが遮断されます。この活性部位指向性阻害は、阻害剤が基質に類似し結合を競合する競合阻害、または阻害剤が酵素の別の部位に結合するが、それでも基質の処理を妨げる非競合阻害の形を取る。 ある阻害剤は活性部位のセリンと共有結合を形成し、不可逆的な阻害をもたらす可能性があるが、他の阻害剤は可逆的に結合する可能性もある。 一方、間接阻害剤は酵素の活性部位とまったく相互作用しない可能性がある。その代わり、酵素の立体構造を変えたり、安定性に影響を与えたり、分解を促進したりすることで、CTRL活性を阻害する可能性があります。これらの阻害剤は、プロテアーゼの活性に必要な翻訳後修飾を妨害したり、CTRLと他の調節タンパク質または基質との相互作用を阻害したりする可能性があります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
リトナビルはHIVプロテアーゼを阻害し、酵素の活性部位に結合することでCTRLに関連する経路に間接的に影響を与え、ウイルス複製に必要な機能性ウイルスタンパク質へのウイルスポリタンパク質の切断を防ぎます。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
オメプラゾールは、プロトンポンプ(H+/K+ ATPase)を阻害します。この酵素は、CTRLに間接的に関連するタンパク質であり、そのシステイン残基に不可逆的に結合することで、胃壁細胞における酸分泌の最終段階を阻害します。 | ||||||
Captopril | 62571-86-2 | sc-200566 sc-200566A | 1 g 5 g | $48.00 $89.00 | 21 | |
カプトプリルは、アンジオテンシン変換酵素(ACE)を阻害し、酵素の活性部位に結合することで、CTRLに関連する経路に影響を与え、血管拡張と血圧低下につながるアンジオテンシンIからアンジオテンシンIIへの変換を妨げます。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
ドネペジルはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)を阻害し、酵素の活性部位に結合することで間接的にCTRLに関連する経路に影響を与え、アセチルコリンの加水分解を防ぎ、シナプス間隙におけるアセチルコリンの濃度を高めます。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは、受容体のリガンド結合部位に結合することで、CTRLに間接的に結びついているタンパク質であるエストロゲン受容体(ER)を阻害し、エストロゲンによる転写活性化をブロックし、エストロゲン受容体陽性乳がん細胞の増殖を抑制します。 | ||||||
D,L-Venlafaxine | 93413-69-5 | sc-207501 | 50 mg | $300.00 | ||
ベンラファキシンはセロトニン・ノルエピネフリン再取り込みトランスポーター(SNRI)を阻害し、セロトニンとノルエピネフリンのシナプス前ニューロンへの再取り込みを阻害することで間接的にCTRLに関連する経路に影響を与え、シナプス間隙におけるそれらの細胞外濃度を増加させます。 | ||||||