CRIM2 アクチベーター

一般的なCRIM2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

CRIM2 活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路において CRIM2 の機能活性を増強することができる化合物から構成される。フォルスコリンとIBMXは、それぞれ細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その分解を阻害することにより、CRIM2の機能と交差することが知られているcAMPシグナル伝達経路を標的とする。PKCのプロモーターであるPMAは、細胞内カルシウムレベルを上昇させるイオノマイシンとともに、CRIM2のシグナル伝達ネットワーク内のキナーゼやホスファターゼを調節することにより、間接的にCRIM2の活性を増強する可能性がある。EGCGは競合キナーゼを阻害することにより、LY294002はPI3K阻害剤として、細胞接着や血管新生などのCRIM2の活性が間接的に促進される環境を促進する可能性がある。脂質S1Pはその受容体を介する作用を通して、またタプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、結果としてカルシウムレベルを上昇させることによって、細胞プロセスにおけるCRIM2の役割を高める可能性に寄与している。

さらに、U0126はMEKを阻害するが、これはMEK/ERK経路の動態を変化させ、CRIM2関連のシグナル伝達に有利に働くようにすることで、間接的にCRIM2の機能的関与に利益をもたらす可能性がある。同様に、安定なcAMPアナログであるdb-cAMPとスタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、その経路内のキナーゼを調節することにより、間接的にCRIM2の活性上昇に寄与する環境を助長する可能性がある。アニソマイシンは、細胞ストレスに応答してSAPKを活性化することにより、CRIM2のストレス応答経路への関与を高める可能性がある。これらのCRIM2活性化因子は、それぞれ異なる経路や過程に影響を与えることで、CRIM2の発現を直接増加させたり、タンパク質に直接結合させたりすることなく、CRIM2の機能的活性を高める可能性がある。