CRF-RII アクチベーター

一般的なCRF-RII活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、リチウムCAS 7439-93-2、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7などがあるが、これらに限定されるものではない。

コルチコトロピン放出因子(CRF)またはコルチコトロピン放出ホルモン(CRH)は、ストレスに対する様々な生理的・行動的反応を制御する極めて重要な神経ペプチドである。主に視床下部で合成され、ストレスに対する視床下部-下垂体-副腎（HPA）軸反応の開始に関与する。CRFは、受容体であるCRF受容体I型（CRF-RI）およびCRF受容体II型（CRF-RII）に結合することにより、生物学的作用を発揮する。これらの受容体は、クラスBのGタンパク質共役型受容体（GPCR）ファミリーのB1ブランチに属し、その活性化は一連の細胞内シグナル伝達カスケードを媒介する。

CRF-RII活性化剤は、その名が示すように、CRF-RII受容体の活性化を促進したり、機能を増強したりする薬剤である。CRF-RI が主に脳に分布し、ストレスに関連した内分泌系および行動系の主要な反応に関与しているのに対し、CRF-RII は脳、心血管系、消化管など、より多様な領域に分布しています。CRF-RIIに関連する明確な生理学的役割は、その広範な分布に起因している。CRF-RIIの活性化は、サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節、特異的プロテインキナーゼの活性化、イオンチャネルの調節など、様々な細胞および分子応答を引き起こす。CRF-RIIによって制御される生理機能の多様性を考慮すると、CRF-RII活性化剤などのCRF-RII活性を調節する化合物は、神経シグナル伝達から心血管機能まで、幅広いプロセスに影響を及ぼす可能性がある。CRF-RII活性化物質の生化学的および生理学的影響を正しく理解することは、CRFシステム調節の包括的な把握に不可欠である。