CRF-RI アクチベーター

一般的なCRF-RI活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、8- ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2。

CRF-RI活性化剤は、主にストレス反応とHPA（視床下部-下垂体-副腎）軸の調節に働くコルチコトロピン放出因子受容体1の活性化を間接的に刺激することができる化学物質のカテゴリーを形成している。これらの化学物質は、主に環状アデノシン一リン酸（cAMP）の細胞内レベルを調節することによって作用する。例えば、フォルスコ リンやイソプロテレノールなどの物質は、細胞 内cAMPを増加させ、CRF-RIの活性化を促進する ことが知られている。この調節は、IBMXやロリプラムに見られるように、アドレナリン作動性受容体を標的としたり、ホスホジエステラーゼを阻害したりすることによって起こることが多い。cAMPを上昇させることで、これらの化学物質はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CRF-RIの活性化状態に影響を与える。

もっと複雑な経路で作用する化学物質もある。例えば、アセトキソロンは11β-HSD2を阻害し、コルチゾールの活性を維持させ、CRF-RIに影響を与える。ACTH（副腎皮質刺激ホルモン）は、CRF-RIの発現レベルをアップレギュレートする役割を果たし、間接的な活性化に寄与する。これらの化学物質は、CRF-RIの間接的活性化に対して、様々な細胞経路を標的としながらも、受容体の活性化という同じエンドポイントに収束する多面的なアプローチを提供する。従って、これらの化学物質は化学的に多様なグループであるが、CRF-RIの活性化状態を調節するという共通の目的を有している。これらの活性化剤は、CRF-RIの制御に関連する複雑な現象のより良い理解に貢献し、この受容体の機能を研究する上で貴重なツールである。