CREB-1 アクチベーター
一般的なCREB-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、レスベラトロールCAS 501-36-0、クルクミンCAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されない。
CREB-1（cAMP応答エレメント結合タンパク質1）は細胞内転写因子である。主に、PKA（プロテインキナーゼA）、PKC（プロテインキナーゼC）、MAPK（ミトジェン活性化プロテインキナーゼ）などの様々なキナーゼによるセリン残基のリン酸化によって活性化される。CREB-1活性化剤として知られている化学物質のクラスは、直接的または間接的に、活性化のこのメカニズムに関与する。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはCREB-1を直接リン酸化する。レスベラトロールとクルクミンは異なる経路で作用する。レスベラトロールはサーチュイン経路で、クルクミンはERK経路で、どちらもCREB-1のリン酸化に至る。PMAはPKCを活性化することで別の経路をとり、それがMAPKの活性化とそれに続くCREB-1のリン酸化につながる。
カフェイン、ロリプラム、IBMXのような他の化学物質は、ホスホジエステラーゼを阻害することによって作用し、その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAを介してCREB-1が活性化される。エピネフリンとノルエピネフリンはβアドレナリン受容体に作用し、これもcAMPレベルの上昇とCREB-1の活性化をもたらす。ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、その後CREB-1をリン酸化する。アニソマイシンは、CREB-1をリン酸化するJNK経路を活性化するという点でユニークである。したがって、CREB-1活性化因子は、化学構造だけでなく、CREB-1活性化に至るメカニズムも多様であり、それぞれが異なる細胞経路を調節して、CREB-1の活性化という同じエンドポイントを達成している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とCREB-1のリン酸化を導く。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬で、cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、CREB-1を活性化する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKCを活性化し、それがMAPK経路を活性化し、CREB-1のリン酸化につながる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールはサーチュイン経路を活性化し、CREB-1をリン酸化する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはERK経路を調節することによってCREB-1を活性化する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、CREB-1の活性化に寄与する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4を阻害し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらし、CREB-1をリン酸化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に作用してcAMPを増加させ、PKAを介してCREB-1の活性化につながる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害し、cAMP/PKA経路の活性化とCREB-1のリン酸化を引き起こす。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはβ-アドレナリン受容体を活性化し、cAMPを増加させ、CREB-1の活性化につながる。 | ||||||