Creatine Kinase アクチベーター

一般的なクレアチンキナーゼ活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、L-チロキシン、遊離酸CAS 51-48-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2およびカフェインCAS 58-08-2が含まれますが、これらに限定されません。

クレアチンキナーゼは、細胞のエネルギー恒常性、特に筋肉と脳組織内において極めて重要な酵素である。この酵素は、筋肉の収縮時や神経細胞の激しい活動時などの急激な需要に対応するため、エネルギー貯蔵量を迅速に動員する高エネルギーリン酸緩衝体であるホスファゲン系において、極めて重要な役割を担っている。この酵素は、ATPからクレアチンへのリン酸基の可逆的な転移を触媒し、ホスホクレアチンとADPを形成する。ホスホクレアチンはADPからATPを素早く再生することができるため、消費量がピークに達するまでの間、細胞のエネルギーを維持することができる。クレアチンキナーゼの異なるアイソザイムは、異なる組織でコンパートメント化されており、これらの場所の細胞エネルギー動態における特殊な役割を反映している。クレアチンキナーゼの発現調節は複雑なプロセスであり、エネルギー要求と細胞の生理学的状態を反映する様々な因子の影響を受ける。

クレアチンキナーゼの発現を刺激しうる非ペプチド性化合物がいくつか同定されており、エネルギー代謝を制御する細胞内メカニズムに関する知見が得られている。例えば、フォルスコリンなどの化合物は、クレアチンキナーゼの発現を増加させる細胞内シグナル伝達カスケードを活性化する。フォルスコリンは、クレアチンキナーゼの発現に関与する転写因子をリン酸化して活性化する酵素であるプロテインキナーゼAを活性化するcAMPレベルを上昇させることによってこれを行う。同様に、サイロキシンのようなホルモンは、代謝プロセスを加速させる可能性があり、クレアチンキナーゼのアップレギュレーションを誘発し、代謝ニーズの向上をサポートする可能性があります。テストステロンのような他の化合物は、強力なエネルギー供給を必要とする筋肉の発達と成長を刺激することによって、クレアチンキナーゼの合成を間接的に促進する。さらに、エピネフリンやカフェインのような物質は、代謝速度を刺激することができ、その結果、エネルギー代謝と筋肉の反応性を促進するために、クレアチンキナーゼレベルが対応する上昇をもたらす可能性がある。これらの活性化因子は、様々なメカニズムによって、内的・外的刺激に応答してエネルギー産生を調節する細胞の適応能力を強調し、ATP産生が生理的要求と一致するようにする。