クレアチンキナーゼ(CK)は、細胞のエネルギー代謝に不可欠な酵素である。筋肉や脳細胞を含む様々な細胞種に存在し、この酵素はATPからクレアチンへのリン酸基の可逆的な転移を仲介し、ホスホクレアチンとADPを生成する。この反応は、細胞内のエネルギーバランスを維持する上で極めて重要な役割を果たしており、特にエネルギー需要の高い時期には、ATPの迅速な再生を可能にしている。エネルギー恒常性維持におけるCKの重要性を考えると、この酵素を標的とする阻害剤は、酵素の生化学的特性の解明と、より広範な代謝経路におけるその役割の理解の両面から、科学的関心を集めている。
クレアチンキナーゼ阻害剤は、酵素の活性を阻止または低下させる多様な化合物群である。これらの阻害剤は様々なメカニズムで作用する。あるものは競合的阻害剤であり、酵素の天然基質を模倣して活性部位を奪い合い、それによって酵素の活性を低下させる。非競合的阻害剤の中には、活性部位以外の領域に結合し、酵素を不活性化する構造変化を引き起こすものもある。阻害剤の中には、CKの活性に必要不可欠な補酵素や金属イオンと相互作用することによって機能し、酵素機能を低下させるものもある。細胞のエネルギー代謝におけるCKの中心的役割を考えると、その阻害剤の研究は、細胞の生体エネルギー学と代謝平衡を保証する複雑な調節機構に関する深い洞察を与えてくれる。これらの阻害剤の働き、結合部位、酵素動態への影響を理解することで、この重要な酵素と細胞機能におけるその役割に関する知識をさらに深めることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンはフラボノイドの一種で、おそらく酵素の活性部位に結合するか、酵素の立体構造を変化させることによって、CK活性を阻害する効果を示す。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミンはポリスルホン化ナフチル尿素である。酵素のコンフォメーションを変化させるか、アロステリック部位に結合することにより、非競合的阻害を介してCKを阻害することができる。 | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $41.00 $76.00 $158.00 $280.00 | ||
BDMは、酵素の活性部位と相互作用して基質へのアクセスを阻害することにより、CKを阻害する可能性があることがわかっている。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、酵素に結合してその立体構造に影響を与えたり、酵素活性に必要な金属補酵素を阻害することによって、CKを阻害することができる。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドは、おそらく酵素の活性に必要なカルシウムや他の金属イオンを妨害するか、酵素と直接相互作用することによって、CKを阻害することができる。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシンはプリン誘導体で、CKに対する阻害作用を示す。酵素の活性部位や基質との結合を阻害すると考えられている。 | ||||||
Hydroxylamine solution | 7803-49-8 | sc-250136 | 100 ml | $71.00 | ||
ヒドロキシルアミンは、おそらく酵素を修飾するか、必須金属補酵素と相互作用することによって、CKを阻害することができる。 | ||||||
Sodium oxamate | 565-73-1 | sc-215880 sc-215880B sc-215880C sc-215880D sc-215880A | 5 g 100 g 250 g 1 kg 25 g | $75.00 $460.00 $1084.00 $4030.00 $149.00 | 14 | |
オキサミン酸はCKを阻害することが報告されており、おそらく基質を模倣することによる競合阻害か、酵素のコンフォメーションを変化させることによる阻害であろう。 | ||||||
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | $20.00 $62.00 $116.00 $246.00 $799.00 | 23 | |
EGTAはEDTAと同様、カルシウムイオンをキレートすることによって作用し、特定のアイソフォームにおいてカルシウムが触媒機能に必要であれば、CK活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||