CRE-BPa アクチベーター
一般的なCRE-BPa活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
CRE-BPa活性化剤は、細胞内でcAMP応答エレメントとの結合に関与する転写因子CRE-BPaタンパク質の活性を増強するよう、特別に調整された様々な化合物を含んでいる。これらの活性化剤は、CRE-BPaの発現レベルを変化させることなく、CRE-BPaの活性を上昇させる細胞内シグナル伝達修飾の交響曲を奏でることによって機能する。例えば、活性化因子の中には、CRE-BPaが関与するシグナル伝達経路において極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることで機能するものがある。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、PKAはCRE-BPaをリン酸化し、DNA内のcAMP応答エレメントに対する転写活性を促進する。他の活性化因子はCRE-BPaと直接相互作用し、DNA結合親和性や共活性化因子との相互作用を増強するようにCRE-BPaのコンフォメーションを変化させ、遺伝子転写を増幅させる。
CRE-BPaやその直接のシグナル伝達成分と直接相互作用するメカニズムに加えて、ある種の活性化因子は、タンパク質の活性に収束するシグナル伝達経路を調節することによって、その効果を発揮するかもしれない。これには、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの阻害が関与している可能性があり、それによってCRE-BPaの活性化につながる細胞内cAMPレベルの上昇が維持される。もう一つの経路は、アデニルシクラーゼ（ATPからcAMPを合成する酵素）を刺激する上流のGタンパク質共役受容体（GPCR）を活性化することである。これらの上流エフェクターを標的とすることで、活性化剤はCRE-BPaの活性化に適した環境を確保する。さらに、化合物の中には、CRE-BPa活性を促進する内因性モジュレーターを放出することにより、タンパク質の活性状態を間接的にサポートするものもある。これらのCRE-BPa活性化因子を総称すると、様々なきめ細かな分子相互作用とシグナル伝達経路の調節を通して、CRE-BPaの機能的活性を特異的に増強する化合物の集中的な配列となる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、次にタンパク質名をリン酸化し活性化することで、細胞内の機能活性を高めます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノール（β-アドレナリン作動薬）は、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを増加させます。これによりPKAが活性化され、さらにタンパク質名がリン酸化され、このタンパク質の活性が強化されます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、その分解を妨げることでcAMPレベルを上昇させます。その結果、PKAが活性化され、タンパク質名がリン酸化されて活性化され、その機能が強化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させる。それに続くPKAの活性化は「プロテインネーム」をリン酸化し、その活性を高める。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは、ホスホジエステラーゼによる分解を受けにくいcAMPアナログである。PKAを活性化し、「タンパク質名」のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリルcAMPは、PKAを活性化するcAMPの膜透過性アナログである。これは、リン酸化とそれに続くタンパク質名の活性化につながる。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを増加させます。このカスケードはPKAの活性化とタンパク質のリン酸化をもたらし、それによって活性が強化されます。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンは、その受容体に作用して細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAは、タンパク質名をリン酸化して活性化し、その機能活性を高めます。 | ||||||