CRABP-II アクチベーター

一般的なCRABP-II活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4、13-cis-レチノイン酸 CAS 4759-48-2 、アシトレチン CAS 55079-83-9、タザロテン CAS 118292-40-3、ベキサロテン CAS 153559-49-0 などがある。

CRABP-II活性化剤は、主にレチノイン酸とそれに関連するシグナル伝達経路のレベルと活性を調節することによって、細胞性レチノイン酸結合タンパク質2（CRABP-II）の機能を間接的に増強する化合物の集合体である。これらの活性化剤は、CRABP-IIの主要なリガンドであるレチノイン酸の利用可能性を増加させるか、レチノイド代謝に関連する代謝経路に影響を与えることによって機能する。主な例としては、オールトランス型レチノイン酸（ATRA）、イソトレチノイン、アシトレチン、タザロテン、ベキサロテン、アダパレン、フェンレチニドなどがある。これらの化合物は、レチノイドまたはレチノイド様物質として、体内のレチノイン酸レベルを上昇させるか、レチノイン酸受容体と相互作用する活性型に変換され、CRABP-IIの輸送および調節機能を増強する。

さらに、このリストにはATRA CYP26阻害剤のような特異的阻害剤も含まれており、これらはレチノイン酸の分解を防ぎ、その結果CRABP-IIの利用可能性を増加させる。同様に、シトラールやジスルフィラムのような化合物は、レチノイン酸の前駆体を代謝する酵素を阻害することにより、間接的にレチノイン酸レベルを高める。これにより、レチナールアルデヒドなどのレチノイン酸の前駆体が増加し、CRABP-II活性が高まる可能性がある。フルフェナム酸やジフルニサールのような非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）も、レチノイド代謝に影響を及ぼす可能性があるため、CRABP-IIの機能に間接的に影響を及ぼす可能性がある。