CPXM2阻害剤

一般的なCPXM2阻害剤としては、1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7、Penicillamine CAS 52-67-5、Phosphoramidon CAS 119942-99-3、Marimastat CAS 154039-60-8およびBatimastat CAS 130370-60-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CPXM2の化学的阻害剤は、主にタンパク質の酵素活性に不可欠な金属イオンを封鎖することで作用する。CPXM2はカルボキシペプチダーゼとして、タンパク質のカルボキシ末端からのアミノ酸の切断を触媒するために、その活性部位に亜鉛イオンを必要とする。EDTAや1,10-フェナントロリンなどのキレート剤は金属イオンを結合させることに長けているため、CPXM2が利用できる亜鉛が減少し、活性が阻害される。金属キレート特性を持つD-ペニシラミンは、CPXM2の触媒機能に不可欠な亜鉛イオンと結合することで、同様の働きをする。メタロプロテアーゼ阻害剤として知られるホスホラミドンとマリマスタットは、CPXM2の活性部位内の亜鉛イオンに結合し、酵素活性を阻害する。同様に、BatimastatとIlomastatも活性部位の亜鉛イオンをキレートすることによってCPXM2を阻害し、CPXM2による基質の酵素的プロセッシングを阻害する可能性がある。

アンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害することで主に知られるカプトプリルなどの他の阻害剤も、亜鉛結合スルフヒドリル基を介してCPXM2と相互作用することができる。この相互作用は、CPXM2の活性部位の亜鉛イオンを妨害することにより、CPXM2を効果的に阻害する。メタロプロテアーゼのADAMファミリーの阻害剤であるTAPI-0とTAPI-1は、同様の亜鉛キレート機構によってCPXM2を阻害することができる。ヒドロキサメートベースの阻害剤であるNNGHは、メタロプロテアーゼを標的とし、活性部位の亜鉛イオンと配位することによりCPXM2の酵素活性を阻害することができる。