cPLA2 アクチベーター

一般的な cPLA2 活性化剤には、リポ多糖、大腸菌 O55:B5 CAS 93572-42-0、PMA CAS 16561-29-8、エイコサ-5Z,8Z,11Z, 14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5, n-3）CAS 10417-94-4、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ヒト血漿由来トロンビンCAS 9002-04-4。

cPLA2活性化剤は、cPLA2（細胞質ホスホリパーゼA2）酵素を標的とし、その活性を刺激する化合物である。この酵素は脂質代謝、特に膜リン脂質の加水分解において極めて重要な役割を果たしている。活性化されると、cPLA2はグリセロリン脂質のsn-2位を切断し、アラキドン酸とリゾリン脂質を放出する。アラキドン酸は、プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンを含む生理活性脂質メディエーター群であるエイコサノイド合成の前駆体として機能する。エイコサノイドは炎症、血管機能、血小板凝集の調節を含む多くの生理学的過程に関与している。従って、cPLA2の活性は、細胞内のこれらの重要なシグナル伝達分子のバランスと産生に直接的な影響を及ぼす。

cPLA2活性の制御は複雑であり、様々な細胞内シグナルの影響を受ける。cPLA2の活性化は、一般的に細胞内カルシウムレベルの上昇と関連しており、酵素が細胞膜に移動し、そこでリン脂質の基質にアクセスできるようになる。さらに、酵素はいくつかのキナーゼによってリン酸化され、その活性をさらに調節する。cPLA2活性化剤は、酵素に直接結合し、基質に対する親和性を高めるか、あるいは酵素の活性化を促進するように細胞環境を調節することによって、酵素の活性を高めることができる化合物である。活性化剤を用いてcPLA2活性を正確に制御することができれば、この酵素の生物学的機能や脂質シグナル伝達経路における役割について貴重な知見を得ることができる。cPLA2活性化の分子基盤や、様々な細胞内環境における活性亢進の結果を理解することは、脂質生化学と細胞生物学における活発で興味深い研究分野である。