cPKC α アクチベーター
一般的な cPKC α 活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、Bryostatin 1 CAS 83314-01-6、1,2-Dioctanoy l-sn-グリセロール CAS 60514-48-9、(-)-インドラクタム V CAS 90365-57-4、プロストラチン CAS 60857-08-1。
cPKC α活性化物質は、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを通じてcPKC αの機能的活性を増強する多様な化合物群である。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とブリオスタチン1は、生理的活性化因子であるジアシルグリセロールを模倣してcPKCαに直接結合し、その活性化とそれに続くリン酸化現象を促進する。同様に、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）とインドラクタムVは、DAG結合ドメインに結合する合成活性化因子として機能し、cPKCαの活性化をもたらし、遺伝子発現、細胞増殖、アポトーシスに影響を与える。プロストラチンとインゲノール3,20-ジベンゾエートは、C1ドメインに結合することでcPKCαを活性化し、ダウンレギュレーションを回避しながら細胞増殖、分化、生存を調節する。テレオシジンはDAG模倣物質として作用し、アピゲニンはキナーゼ阻害を介して、転写因子の活性化や増殖とアポトーシスに関連する遺伝子発現などのプロセスにおいて、cPKCαを介する経路が優勢であることを保証する。
デオキシゲドニンやオレオイルエタノールアミド（OEA）のようなcPKCαの間接的活性化因子は、それぞれ細胞内カルシウムレベルと脂質シグナル伝達分子の調節を伴うメカニズムを通してその活性を増強し、シナプス可塑性、神経保護、代謝プロセスにおけるcPKCαの役割に影響を与える。セラミドは、膜脂質組成を変化させることで間接的にcPKC αを増強し、ストレス誘発性シグナル伝達におけるキナーゼの局在と活性に影響を与える。最後に、アラキドン酸は、二次メッセンジャーとして働く生理活性脂質の前駆体として機能し、それによってcPKCαの活性化に影響を与え、炎症や平滑筋収縮などの重要な細胞機能を調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）の類似体として機能し、cPKC αの生理学的活性化因子であるDAGを模倣してcPKC αに直接結合し、活性化することで、cPKC αの細胞膜への移行と、それに続くシグナル伝達カスケードのリン酸化イベントを促進します。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1は、C1ドメインに結合することでcPKCαの調節因子として働き、cPKCαのカルシウムおよびジアシルグリセロールに対する親和性を高める。これにより、cPKCαの活性化と、増殖や分化などの細胞プロセスに関与する下流の標的を介したその後のシグナル伝達が促進される。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
DiC8はジアシルグリセロールの合成類似体であり、DAG結合ドメインと結合することでcPKCαを活性化し、その活性化とcPKCαが関与する下流のシグナル伝達経路（遺伝子発現の制御、細胞増殖、アポトーシスなど）の促進につながる。 | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $175.00 $350.00 | 1 | |
インドラクタムVは、その調節ドメインに結合することで選択的にcPKCαを活性化し、ジアシルグリセロールの効果を模倣し、その移行と活性化を誘導する。この活性化は、一連のリン酸化事象を開始し、細胞周期の進行や細胞骨格の形成などのプロセスに影響を与える。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $141.00 $541.00 | 24 | |
プロストラチンは、cPKC αのC1ドメインに結合することでPMAと類似の作用を示し、キナーゼを活性化し、細胞増殖、分化、生存に関与するシグナル伝達経路を調節する。ただし、PMAを長期間投与した場合に観察されるcPKC αのダウンレギュレーションは引き起こさない。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $33.00 $214.00 $734.00 $1151.00 $2348.00 $3127.00 $5208.00 | 22 | |
アピゲニンはフラボノイドの一種で、cPKC αのシグナル伝達と競合したり、負に制御したりする他のキナーゼや細胞シグナル伝達成分を阻害することで、間接的にcPKC αの活性を高めることができる。これにより、cPKC αを介した経路が、細胞周期制御やアポトーシスなどの細胞機能においてより優勢になる。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $90.00 $194.00 | 1 | |
OEAは、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）に結合し、特に代謝プロセスや炎症において、cPKC α活性をアップレギュレートする脂質シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある脂質シグナル伝達分子として機能することで、cPKC α活性を強化します。 | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $124.00 $460.00 | 12 | |
セラミドは、細胞ストレスおよびアポトーシス経路を調節することで、間接的に cPKC α の活性を高めることができる。セラミドによる細胞膜脂質組成の変化は、cPKC α の局在および活性に影響を及ぼし、ストレス誘発性シグナル伝達およびアポトーシス反応におけるその役割を促進する。 | ||||||