CPA1 アクチベーター
一般的なCPA1活性化剤としては、キモスタチンCAS 9076-44-2、メシル酸カモスタットCAS 59721-29-8、メシル酸ナファモスタットCAS 82956-11-4、ベンズイミダゾールCAS 51-17-2、シベレスタットCAS 127373-66-4が挙げられるが、これらに限定されない。
CPA1活性化剤は、様々なメカニズムにより、CPA1のタンパク質分解活性を確実に増強する化合物である。キモスタチンとメシル酸ガベキサートは、それぞれキモトリプシン様酵素と様々なセリンプロテアーゼの作用を阻害するプロテアーゼ阻害剤であり、CPA1が競合を抑えて基質に作用できる環境をもたらす。同様に、メシル酸カモスタットとメシル酸ナファモスタットは、トリプシンやその他のセリンプロテアーゼを阻害する。この結果、CPA1にとってペプチド基質がより多く利用可能となり、このプロテアーゼの活性化と機能が高まる可能性がある。
ベンザミジン、アプロチニン、シベレスタットは特異的セリンプロテアーゼの阻害剤として機能し、E-64はシステインプロテアーゼを標的とする。これらの阻害剤は、CPA1の基質が競合するプロテアーゼによって分解されにくいタンパク質分解環境に貢献し、間接的にCPA1の機能的活性を高める。AEBSFはセリンプロテアーゼの活性部位を共有結合で修飾することで、CPA1がタンパク質分解競争に直面することが少なくなり、より多くの基質が作用するようになる。ホスホラミドンとロイペプチンは、それぞれメタロプロテアーゼと様々なセリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼを阻害することによって、無傷のペプチド基質が増えるため、CPA1がより効果的に作用できる生化学的状況を作り出す。最後に、ペプスタチンAはアスパラギン酸プロテアーゼを標的とすることで、CPA1のペプチド基質の保存に貢献し、CPA1の活性を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $156.00 $260.00 $640.00 $1186.00 $2270.00 | 3 | |
キモスタチンは、キモトリプシン様酵素を特異的に阻害するプロテアーゼ阻害剤である。CPA1はキモトリプシンファミリーに属するプロテアーゼであり、キモスタチンは関連するプロテアーゼを阻害することで、基質タンパク質に対する競合を減少させ、CPA1活性を相対的に増加させることができる。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $43.00 $183.00 $312.00 $624.00 $2081.00 $4474.00 | 5 | |
カモスタットメシラートは、トリプシンおよびトリプシン様プロテアーゼを標的とする別のセリンプロテアーゼ阻害剤です。これらの酵素を阻害することにより、カモスタットメシラートは、CPA1 媒介の触媒作用に利用できる基質をより多く確保することで、間接的に CPA1 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
ナファモスタットメシラートは、Xa因子やトリプシンを含むさまざまなセリンプロテアーゼの阻害剤です。これらのプロテアーゼが阻害されると、CPA1が作用するペプチド基質の利用可能性が高まるため、CPA1の活性が向上します。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestatは、好中球エラスターゼというセリンプロテアーゼの選択的阻害剤です。CPA1に直接影響を与えるわけではありませんが、エラスターゼの阻害はタンパク分解環境を低減させ、特定の基質におけるCPA1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $199.00 $632.00 | 8 | |
フォスフォラミドンは、ネプリライシンなどの酵素によるペプチドの分解を防ぐ金属プロテアーゼ阻害剤です。CPA1に直接作用するわけではありませんが、フォスフォラミドンはCPA1のペプチド基質のプールを増加させる可能性があります。 | ||||||