COS5阻害剤
一般的なCOS5阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
COS5阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを調節することにより、COS5の機能的活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、COS5の活性化に必須と思われるキナーゼのリン酸化を阻害することにより、COS5の活性を低下させることができる。PI3K阻害剤であるLY294002とwortmanninは、COS5の機能に必要であろうPI3K/ACT経路を阻害することにより、COS5活性を低下させることができる。ラパマイシンはmTORC1を阻害することにより、COS5が細胞増殖や成長などmTORC1が支配する過程に関与している場合、COS5を抑制する可能性がある。
U0126とPD 98059は、MEK/ERK経路の阻害剤として、COS5がこの経路内で作用しているか、この経路によって制御されている場合、COS5の活性を低下させる可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNK経路を標的とする；これらの経路を阻害すると、COS5がストレスや炎症シグナルによって制御されている場合、COS5活性が低下すると考えられる。PP2はSrcファミリーキナーゼを特異的に阻害するので、Srcキナーゼシグナル伝達がCOS5を活性化する場合、COS5活性の低下につながる可能性がある。イマチニブはABLおよびc-KITチロシンキナーゼを阻害することで、COS5がこれらのキナーゼを介したシグナル伝達に依存している場合、COS5活性を阻害する可能性がある。ソラフェニブはMAPK経路内のRAFキナーゼを標的とする。もしCOS5がこの経路によって制御されているならば、ソラフェニブによってその活性は低下するであろう。最後に、プロテアソーム阻害剤としてのボルテゾミブの役割は、COS5を負に制御するタンパク質の蓄積につながる可能性があり、COS5の分解がその機能にとって重要であれば、間接的にその活性を阻害することになる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力な非特異的キナーゼ阻害剤である。COS5の機能がプロテインキナーゼ依存性のシグナル伝達によって媒介される場合、スタウロスポリンはこれらのキナーゼを阻害し、COS5またはその関連パートナーを活性化するリン酸化イベントが欠如することによってCOS5の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を防ぐ。PI3K/AKT経路によってCOS5活性が促進される場合、この経路を阻害すると、COS5機能に必要な下流標的の活性化が低下し、COS5活性が減少する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1経路を遮断します。mTORC1は細胞の成長と増殖に関与しているため、もしCOS5がこれらの細胞プロセスに関与している場合、ラパマイシンによるmTORC1の阻害はCOS5活性の低下につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MEK1/2の活性化を阻害することでERK経路を阻害します。COS5がERK経路によって活性化されているか、またはその経路と機能的に協調している場合、U0126は、この経路の活性化を阻害することでCOS5の活性を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。もしCOS5の活性がp38 MAPK経路によって制御されているのであれば、SB203580によってこの経路が阻害されれば、COS5の活性が低下することになる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤である。もしCOS5がSrcキナーゼシグナル伝達によって活性化されるのであれば、PP2によるこれらのキナーゼの阻害はCOS5の活性低下をもたらすであろう。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、ABLおよびc-KITを含む特定のチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。COS5がこれらのキナーゼの下流にある場合、イマチニブによってその機能活性が阻害され、COS5活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK経路の一部であるRAFキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤である。もしCOS5がMAPK経路によって制御されているならば、ソラフェニブによる阻害はCOS5活性の低下につながるだろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤である。もしCOS5がJNKシグナルによって制御されているならば、SP600125によるJNKの阻害はCOS5活性の低下をもたらすであろう。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002のようなPI3K阻害剤であるため、COS5がPI3K/ACTシグナル伝達経路に依存している場合、COS5活性も低下する。 | ||||||