Cortisol アクチベーター

一般的なコルチゾール活性化剤には、Aminophylline CAS 317-34-0、5-Hydroxy Tryptophan CAS 56-69-9、Vasopressin CAS 11000-17-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

コルチゾール活性化剤は、コルチゾールの合成と分泌に不可欠な特定のシグナル伝達経路および生物学的過程に影響を及ぼすことにより、コルチゾールの機能的活性を増強する化合物である。ACTHはコルチゾール活性化物質の代表例であり、アデニル酸シクラーゼ、cAMPおよびPKAが関与するシグナル伝達カスケードを通じて副腎を直接刺激してコルチゾールを放出させ、コレステロールからプレグネノロン、さらにコルチゾールへと変換させる。CRHはまた、下垂体を刺激してACTHを放出させ、コルチゾール放出に不可欠なHPA軸のフィードバックループを強化することによって、極めて重要な役割を果たしている。アミノフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害薬は、cAMPの分解を防ぐことによりこのカスケードを強化し、コルチゾール合成を促進するシグナルを持続させる。同様に、アンジオテンシンⅡのような化合物は、コルチゾール合成と生化学的に関連するアルドステロン合成経路を刺激することにより、間接的にコルチゾール産生を増加させることができる。

細胞レベルでは、セロトニンは視床下部を刺激してCRHを放出させることによりコルチゾール合成に寄与し、バソプレシンは下垂体に対するCRHの作用を増大させ、ACTHおよびコルチゾールのレベルを高める。インスリン誘発性低血糖は、HPA軸を活性化させるだけでなく、低血糖状態において身体がコルチゾールに依存することを強調するストレス反応を引き起こす。免疫反応に関与するインターロイキンであるIL-1ベータは、炎症反応の一部としてコルチゾールの増加につながる軸を刺激する可能性がある。神経伝達系に対するエタノールの複雑な影響もHPA軸を活性化することができ、コルチゾール放出の増加をもたらす。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、より直接的に作用し、副腎皮質におけるcAMPの増加をもたらし、それによってコルチゾールの合成を促進する。リゾホスファチジン酸は、Gタンパク質共役受容体シグナルを介してCRHの放出を促進するように動作し、コレステロールの可用性は、ステロイド生成に不可欠な基質として機能することにより、コルチゾール合成に直接影響を与えます。