CoREST アクチベーター

一般的なCoREST活性化剤としては、GW501516 CAS 317318-70-0、AICAR CAS 2627-69-2、5-アザシチジン CAS 320-67-2、SRT1720 CAS 1001645-58-4、ベタイン CAS 107-43-7が挙げられるが、これらに限定されない。

CoREST活性化物質には、間接的にCoREST活性を調節する可能性のある様々な細胞経路やプロセスを標的とする多様な化学物質が含まれる。これらの活性化剤は、核内受容体の活性化、エネルギーおよび代謝経路の調節、エピジェネティック修飾への影響など、その主要な作用機序に基づいていくつかのクラスに分類することができる。GW501516、AICAR、メトホルミンは、細胞のエネルギー状態や代謝経路への影響を通して間接的にCoRESTに影響を与える活性化因子である。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）とペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ（PPARデルタ）の活性化は、エネルギー利用可能性の変化に対する細胞応答の一部として、CoRESTを調節する。SRT1720とレスベラトロールは、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）依存性のタンパク質脱アセチル化酵素であるサーチュイン1（SIRT1）を活性化する。SRT1720とレスベラトロールがSIRT1に及ぼす影響は、ヒストンのアセチル化パターンに影響を与え、アセチル化状態の変化に反応する広範なエピジェネティック制御ネットワークの一部として、CoREST活性を調節する可能性がある。

ベタインとニコチンアミドは、それぞれ一炭素代謝とニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の利用可能性に影響を与えることにより、間接的にCoRESTに影響を与える。メチルドナーの利用可能性とNAD+依存性酵素の変化は、より広範なエピジェネティック制御ネットワークの一部として、CoRESTの機能に影響を与える可能性がある。5-アザシチジンと酪酸ナトリウムは、それぞれDNAメチルトランスフェラーゼ（DNMT）阻害剤とヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤としての役割を通して、間接的にCoRESTに影響を与える活性化因子である。DNAメチル化とヒストンアセチル化パターンに対するこれらの影響は、エピジェネティック制御ネットワークの一部としてCoRESTの機能を調節することができる。クルクミン、スルフォラファン、フマル酸ジメチルは、様々なシグナル伝達経路への作用を通じてCoRESTを調節する活性化剤である。クルクミンによるシグナル伝達経路の調節、スルフォラファンによる核赤血球2関連因子2（Nrf2）の活性化、フマル酸ジメチルによるNrf2の活性化は、酸化ストレスや環境刺激に対するより広範な細胞応答の一部として、CoREST活性に影響を及ぼす可能性がある。