CoREST Inibitori
I comuni inibitori di CoREST includono, ma non solo, MS-275 CAS 209783-80-2, Pargillina cloridrato CAS 306-07-0, 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, Tranilcipromina CAS 13492-01-8 e RGFP 109 CAS 1215493-56-3.
La classe degli inibitori di CoREST comprende una gamma diversificata di composti chimici che hanno come bersaglio vari componenti del meccanismo di regolazione epigenetica. Questi inibitori agiscono attraverso meccanismi distinti per modulare l'attività di CoREST e, di conseguenza, influenzare l'espressione genica e le funzioni cellulari. Gli inibitori selezionati possono essere classificati in diverse classi in base ai loro bersagli primari, tra cui le istone deacetilasi (HDAC), la demetilasi 1 lisina-specifica (LSD1), le istone acetiltransferasi (HAT) e altri regolatori epigenetici. MS-275 (Entinostat), GSK2879552 e 4sc-202 sono inibitori che hanno come bersaglio le istone deacetilasi, in particolare le HDAC di classe I. Questi composti alterano la struttura della cromatina influenzando i modelli di acetilazione degli istoni, incidendo indirettamente sull'attività del complesso CoREST coinvolto nella regolazione epigenetica. La pargilina e la tranilcipromina, in quanto inibitori delle monoamino ossidasi, possono influire indirettamente su CoREST attraverso la modulazione dei livelli di neurotrasmettitori, in particolare delle monoammine.
La decitabina, un inibitore della DNA metiltransferasi, induce l'ipometilazione del DNA, influenzando l'attività di CoREST in quanto partecipa alla regolazione epigenetica. RG2833 (Dimebon) e C646 hanno come bersaglio le istone acetiltransferasi, determinando alterazioni nei modelli di acetilazione degli istoni che possono influenzare la funzione di CoREST. La 3-Deazaneplanocina A (DZNep) inibisce la S-adenosilomocisteina idrolasi, influenzando indirettamente CoREST attraverso cambiamenti nei modelli di metilazione degli istoni. MC1568 ed EPZ-6438 (Tazemetostat) hanno come bersaglio l'istone acetiltransferasi CBP e l'istone metiltransferasi EZH2, rispettivamente, influenzando CoREST attraverso la modulazione dei modelli di acetilazione e metilazione degli istoni. La tubastatina A, un inibitore di HDAC6, influenza l'acetilazione delle proteine non istoniche, influendo sui processi cellulari regolati da CoREST. La complessità e la versatilità di questi inibitori di CoREST evidenziano l'intricata interazione all'interno della rete di regolazione epigenetica. Questa classe di inibitori fornisce strumenti preziosi per analizzare i meccanismi molecolari alla base della regolazione genica mediata da CoREST, offrendo spunti di riflessione sulle condizioni in cui la disregolazione di CoREST gioca un ruolo importante.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC) che colpisce selettivamente le HDAC di classe I. Inibendo l'attività delle HDAC, MS-275 modula lo stato di acetilazione degli istoni, influenzando la struttura della cromatina e l'espressione genica. Questo, a sua volta, può influire sull'attività di CoREST, un complesso corepressore coinvolto nel silenziamento genico. | ||||||
Pargyline hydrochloride | 306-07-0 | sc-215676 sc-215676A | 500 mg 1 g | $39.00 $82.00 | 2 | |
La pargilina è un inibitore della monoamino ossidasi (MAO) che influisce sul metabolismo dei neurotrasmettitori. Inibendo le MAO, la pargilina può influenzare i livelli di neurotrasmettitori monoamminici, incidendo potenzialmente sull'attività di CoREST, implicato nello sviluppo e nella funzione neuronale. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina è un inibitore della DNA metiltransferasi (DNMT) utilizzato nella terapia epigenetica. La sua inibizione delle DNMT porta all'ipometilazione del DNA, influenzando i modelli di espressione genica. CoREST, essendo coinvolto nella regolazione epigenetica, potrebbe essere indirettamente influenzato dall'alterazione dello stato di metilazione del DNA indotta dalla decitabina. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina è un inibitore non selettivo della monoamino ossidasi che può influire sui livelli dei neurotrasmettitori. La sua potenziale modulazione delle monoammine può avere effetti a valle sull'attività di CoREST, dato il coinvolgimento del complesso nella regolazione epigenetica del sistema nervoso. | ||||||
RGFP 109 | 1215493-56-3 | sc-477157 | 10 mg | $300.00 | ||
RGFP 109 è stato proposto come attivatore dell'istone acetiltransferasi (HAT). Influenzando l'attività di HAT, RGFP 109 può influenzare indirettamente lo stato di acetilazione degli istoni, incidendo sulla dinamica della cromatina e sull'espressione genica. CoREST, in quanto regolatore epigenetico, può essere modulato da cambiamenti nell'acetilazione degli istoni, alterando potenzialmente la sua funzione. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 è un inibitore selettivo dell'istone acetiltransferasi p300. Il suo impatto sull'attività di p300 influenza i modelli di acetilazione degli istoni, che possono influenzare la struttura della cromatina e l'espressione genica. CoREST, essendo coinvolto nella regolazione epigenetica, può essere modulato indirettamente dai cambiamenti nell'acetilazione degli istoni indotti dal C646. | ||||||
MC 1568 | 852475-26-4 | sc-362767 sc-362767A | 10 mg 50 mg | $179.00 $566.00 | 4 | |
MC1568 è un inibitore dell'istone acetiltransferasi CBP. Il suo impatto sull'attività della CBP influenza i modelli di acetilazione degli istoni, che possono influenzare la struttura della cromatina e l'espressione genica. CoREST, essendo coinvolto nella regolazione epigenetica, può essere modulato indirettamente dai cambiamenti nell'acetilazione degli istoni indotti dall'MC1568. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 è un inibitore selettivo dell'istone metiltransferasi EZH2. Inibendo EZH2, EPZ-6438 può influenzare i modelli di metilazione degli istoni, potenzialmente influenzando la funzione del complesso CoREST, che è coinvolto nella demetilazione degli istoni. | ||||||
Tubastatin A | 1252003-15-8 | sc-507298 | 10 mg | $112.00 | ||
La tubastatina A è un inibitore selettivo di HDAC6. Il suo impatto sull'attività di HDAC6 influenza lo stato di acetilazione delle proteine non istoniche, portando a processi cellulari alterati. CoREST, coinvolto nella regolazione epigenetica, potrebbe essere indirettamente influenzato dai cambiamenti nell'acetilazione delle proteine non istoniche indotti dalla tubastatina A. | ||||||