Connexin 43 アクチベーター

一般的なコネキシン43活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、アデノシン3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2などがある。

コネキシン43活性化剤は、GJA1遺伝子によってコードされる重要なギャップジャンクションタンパク質であるコネキシン43の活性化や調節の役割を果たす化学物質である。概説された化学物質は、コネキシン43の機能に影響を与えるために、幅広いメカニズムを採用している。例えば、フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることに長けており、これはコネキシン43のリン酸化と活性化の経路として知られている。オールトランスレチノイン酸やTGF-βのような化学物質は、それぞれレチノイド受容体やSmad経路のような特殊な受容体や経路と相互作用し、コネキシン43遺伝子の発現を操作する。IGF-1はPI3K/Akt経路に関与し、このシグナル伝達カスケードはしばしばコネキシン43のリン酸化と活性化に至る。

強調すべき重要な点は、これらの化学物質の多用途性である。ATPやヘパリンのように、細胞の状況に応じてコネキシン43を活性化したり阻害したりと、二重の役割を果たすものもある。また、ノルエピネフリンやアセチルコリンのように、受容体特異的メカニズム、特にβアドレナリン受容体やムスカリン受容体を用いてコネキシン43に影響を与えるものもある。さらに、カフェインのような化学物質は、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、間接的にcAMPレベルを上昇させ、コネキシン43の活性化に寄与する。