Connexin 43阻害剤
一般的なコネキシン43阻害剤には、カルベノキソロン二ナトリウム CAS 7421-40-1、18α-グリチルレチン酸 CAS 1449 -05-4、1-ヘプタノール CAS 111-70-6、1-オクタノール CAS 111-87-5、メクロフェナミド酸 CAS 644-62-2。
コネキシン43（Cx43）阻害剤は、細胞膜にギャップ結合チャネルを形成するタンパク質であるコネキシン43の機能を特異的に標的として阻害する独自の化合物群を表します。コネキシン43は、ヒトにおいて20種類以上のアイソフォームからなるコネキシンファミリーの中で最も広く発現しているタイプの一つです。これらのタンパク質は、隣接する細胞間で直接的な細胞質間のコミュニケーションを促進し、さまざまな小分子やイオンの通過を可能にする上で重要です。このコミュニケーションは、組織の恒常性を維持し、細胞活動を調整するために不可欠です。
Cx43の阻害剤は、模倣ペプチドから非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）、アルコール、さらには特定の天然および合成化合物まで、さまざまな形態と構造を持ちます。Gap26やGap27のような模倣ペプチドは、Cx43の細胞外ループの配列を模倣するように設計されており、完全なギャップ結合チャネルの形成を阻止し、細胞間コミュニケーションを減少させます。メクロフェナミン酸やフルフェナミン酸のような一部のNSAIDsは、チャネルの孔をブロックすることでCx43を阻害します。ヘプタノールやオクタノールのような特定のアルコールは、細胞膜の脂質二重層を破壊し、Cx43を含むギャップ結合チャネルの機能を妨げます。カルベノキソロンやその誘導体のような他の化合物は、コネキシンタンパク質に結合し、チャネル孔の形成を妨害することでCx43を阻害します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carbenoxolone disodium | 7421-40-1 | sc-203868 sc-203868A sc-203868B sc-203868C | 1 g 5 g 10 g 25 g | $45.00 $197.00 $351.00 $759.00 | 1 | |
カルベノキソロンはグリチルレチン酸誘導体であり、ギャップ結合を介した細胞間コミュニケーションを阻害することでコネキシン43を阻害します。コネキシンタンパク質に結合し、チャネル孔の形成を妨害します。 | ||||||
18α-Glycyrrhetinic acid | 1449-05-4 | sc-223188 sc-223188A | 250 mg 1 g | $102.00 $359.00 | 1 | |
カルベノキソロンと同様に、18α-グリチルレチン酸はグリチルレチン酸の誘導体である。18α-グリチルレチン酸は、ギャップ結合を阻害することによりCx43を阻害し、チャネルの孔形成に影響を与える。 | ||||||
1-Heptanol | 111-70-6 | sc-237561 | 100 ml | $111.00 | ||
ヘプタノールは、ギャップ結合を介した細胞間情報伝達を阻害することでコネキシン43を阻害する脂肪族アルコールです。この非特異的阻害剤は、細胞膜の脂質二重層に影響を与え、ギャップ結合チャネルの機能を阻害します。 | ||||||
1-Octanol | 111-87-5 | sc-255858 | 1 ml | $45.00 | ||
オクタノールはヘプタノールと同様の働きをする。脂肪族アルコールで、細胞膜の脂質二重層を破壊し、Cx43を含むギャップ結合チャネルの機能を阻害する。 | ||||||
Meclofenamic Acid | 644-62-2 | sc-211780 | 5 mg | $394.00 | ||
メクロフェナム酸は非ステロイド性抗炎症薬で、Cx43ヘミチャンネルを阻害する。メクロフェナム酸はチャネルの孔を塞ぎ、イオンや小分子の交換を阻害する。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸もCx43を阻害する非ステロイド性抗炎症薬である。チャネルの孔を塞ぐことで作用し、細胞間情報伝達を妨げる。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニンはCx43を阻害する天然アルカロイドである。チャネルの孔と相互作用することでギャップジャンクションの細胞間情報伝達を遮断し、イオンや小分子の交換を妨げる。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは尿毒症薬で、コネキシン43を阻害することができる。ヘミチャネルを遮断し、細胞間コミュニケーションを阻害する。 | ||||||
Lanthanum(III) chloride | 10099-58-8 | sc-257661 | 10 g | $88.00 | ||
塩化ランタンは、チャネル孔と相互作用することでCx43を阻害するギャップ結合阻害剤です。イオンやその他の小分子の交換を妨げ、ギャップ結合の通信を遮断します。 | ||||||