COL28A1阻害剤は、COL28A1の合成、分泌、沈着に影響を与える様々なメカニズムで作用する。3,4-ジヒドロキシ安息香酸エチルは、プロリルヒドロキシラーゼを阻害することにより、コラーゲンの成熟過程を阻害し、COL28A1の成熟に影響を与える可能性がある。同様に、リシルオキシダーゼによるコラーゲン線維の適切な架橋は、β-アミノプロピオニトリルによって阻害される可能性がある。これはCOL28A1の架橋に影響を与え、その構造を変化させる可能性がある。もう一つのメカニズムは、トラニラストに見られるような、コラーゲン合成の直接的な抑制である。トラニラストは線維芽細胞のコラーゲン合成を抑制するので、COL28A1の合成が減少する可能性がある。コルヒチンは微小管を破壊することで特異的に作用し、COL28A1を含むコラーゲンの分泌を阻害する。
特定の成長因子やサイトカインを標的とする化合物もある。例えば、ピルフェニドンはコラーゲン合成を刺激する分子のバランスに影響を与える。つまり、COL28A1を含むコラーゲンの全体的な産生が変化する可能性がある。同様に、コラーゲン合成に不可欠な構造的架橋や酸化還元バランスに影響を与えることで、ペニシラミンやN-アセチルシステインのような化合物は、COL28A1の合成や構造に影響を与える潜在的なメカニズムを提供する。2-メトキシエストラジオール、ゲニステイン、グリセオフルビンのような他の化合物は、コラーゲン沈着プロセスやコラーゲン産生を担う線維芽細胞を標的とする。
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