COA1阻害剤
一般的なCOA1阻害剤としては、ミトタンCAS 53-19-0、ロテノンCAS 83-79-4、アジ化ナトリウムCAS 26628-22-8、アンチマイシンA CAS 1397-94-0、オリゴマイシンA CAS 579-13-5が挙げられるが、これらに限定されない。
COA1阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たすタンパク質であるCOA1の機能を阻害するように設計された化合物の一群である。COA1の阻害には、細胞の恒常性維持の基本であるタンパク質の活性を阻害する標的アプローチが含まれる。これらの阻害剤は、COA1に直接結合するか、COA1が関与するシグナル伝達経路や分子間相互作用を調節することによって作用する。この阻害の結果、COA1の細胞内での正常な機能が低下する。COA1阻害剤の作用機序は、タンパク質の活性部位を阻害するものや、タンパク質の構造を変化させ、活性に不可欠な他の細胞成分との相互作用を阻害するものなど、様々である。COA1阻害剤の特異性は最も重要である。COA1阻害剤は、類似した構造や機能を持つ他のタンパク質に影響を与えることなく、COA1を選択的に標的とするように設計されているからである。この特異性は、COA1の構造のユニークな側面や、COA1が作用する特定の経路を反映した精密な分子設計によって達成される。
COA1阻害剤の開発は、COA1の正確な生物学的役割を理解するための複雑なプロセスである。COA1が直接関与する経路に影響を与えることで、これらの阻害剤はタンパク質の機能的活性を低下させることができる。例えば、COA1がシグナル伝達カスケードの一部である場合、阻害剤は、COA1が細胞内でその効果を発揮するのに必要なリン酸化事象を妨げるかもしれない。あるいは、COA1が遺伝子発現の制御に関与しているのであれば、阻害剤は、COA1がDNAに結合したり、転写装置と相互作用したりするのを妨げるかもしれない。COA1阻害剤の目的は、細胞に対して有害な影響を及ぼす可能性のあるCOA1の機能を完全に失わせることなく、細胞プロセスにおけるCOA1の役割を研究できるような制御された阻害を達成することである。まとめると、COA1阻害剤は、多様だが正確な作用機序を持つ様々な化合物を包含する化学的クラスであり、すべての化合物は、直接的または間接的な手段によってCOA1の生物学的活性を減弱させるという共通の目標に収斂している。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mitotane | 53-19-0 | sc-205754 sc-205754A | 100 mg 1 g | $71.00 $163.00 | 1 | |
ミトタンは副腎を破壊する化合物であり、COA1が関与するミトコンドリアの電子伝達系を阻害することで副腎皮質におけるステロイドの産生を減少させる。これにより、副腎皮質ホルモンの生合成が損なわれ、COA1の機能が低下する。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体I阻害剤であり、複合体の鉄硫黄中心からユビキノンへの電子伝達を阻害する。COA1は複合体Iの形成と機能に関与しているため、ロテノンの作用は、適切な電子伝達を妨げることで間接的にCOA1活性を阻害する。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは電子伝達系の複合体IVを阻害します。電子伝達の最終段階を阻害することで、上流の複合体Iの正常な機能にとって重要なCOA1の活性に間接的に影響を与えます。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは電子伝達系の複合体IIIに結合し、電子のバックアップと活性酸素の産生を引き起こす可能性がある。これにより、酸化ストレスが増大し、電子伝達系に関連するタンパク質が損傷する可能性があるため、COA1が間接的に阻害される。 | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
オリゴマイシンは、電子伝達系にフィードバック阻害をもたらすATP合成酵素（複合体V）の阻害剤です。ATP合成酵素の阻害は、COA1が作用する複合体Iを介した電子伝達の効率を低下させることで、間接的にCOA1の機能に影響を与えます。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは、50Sリボソーム亜ユニットに結合することで細菌のタンパク質合成を阻害する。主に細菌を標的とするが、そのメカニズムから、ミトコンドリアのタンパク質合成（細菌のリボソームに類似）も阻害される可能性があり、間接的にCOA1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンは細菌リボゾームの30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。クロラムフェニコールと同様に、ミトコンドリアリボソームの構造が類似しているため、ミトコンドリアタンパク質合成の阻害を介して間接的にCOA1発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Venetoclaxはアポトーシスを誘導するBCL-2阻害剤です。COA1を直接阻害するわけではありませんが、アポトーシスが増加すると、アポトーシスを起こしている細胞がCOA1に関連するものも含めミトコンドリア機能を低下させるため、COA1が減少する可能性があります。 | ||||||
Atovaquone | 95233-18-4 | sc-217675 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
アトバコンは複合体IIIのチトクロームb成分を選択的に阻害します。これは複合体IにおけるCOA1作用の上流に位置します。これにより、電子伝達系の混乱によりCOA1活性が間接的に阻害されます。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
ジドブジンは、ミトコンドリアDNAに取り込まれる可能性があり、毒性やミトコンドリア機能不全を引き起こす可能性のあるヌクレオシド類似体です。これは、ミトコンドリアゲノムの発現を損なうことで間接的にCOA1を阻害し、結果として電子伝達系の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||