CNT1 アクチベーター

一般的なCNT1活性化物質としては、アデノシンCAS 58-61-7、シチジンCAS 65-46-3、コルジセピンCAS 73-03-0、グアノシンCAS 118-00-3、チミジンCAS 50-89-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CNT1活性化剤とは、濃縮型ヌクレオシドトランスポーター1（CNT1）の活性を間接的に調節することができる化学物質を指す。このタンパク質は、DNAやRNA合成を含むいくつかの細胞メカニズムにとって極めて重要な基本的プロセスであるヌクレオシド輸送の中心的存在である。このことから、細胞内のヌクレオシドレベルを調節することは、ヌクレオシドの利用可能性に影響を与えるか、あるいは代謝経路を変化させることにより、CNT1活性を変化させることにつながる。

主にヌクレオシドとその類似体であるいくつかの化学物質が、この調節に関与している可能性がある。例えば、アデノシンやシチジンは天然の基質であり、その濃度が変動するとCNT1輸送に影響を与える。ジピリダモールやEHNA塩酸塩のような阻害剤は、それぞれ細胞外および細胞内のアデノシン濃度を調節することができ、その結果CNT1が活性化される。コルジセピンやホルマイシンBのような類似体も、グアノシン、チミジン、ウリジン、イノシンのような他のヌクレオシドとともに、CNT1輸送活性を促すことができる。最後に、6-メルカプトプリンのようなプリン代謝に影響を与える化合物は、間接的にヌクレオシド濃度を変化させ、トランスポーターの活性を変化させる可能性がある。これらの化学物質は、ヌクレオシドのホメオスタシスとCNT1輸送機能の間の複雑な関係を示している。