CNR1阻害剤

一般的なCNR1阻害剤としては、AM-630 CAS 164178-33-0、Rimonabant CAS 168273-06-1、SR 144528 CAS 192703-06-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CNR1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで阻害作用を発揮するが、それぞれ問題となる化学物質の構造と機能に特異的である。例えば、AM251とAM630は、CNR1のインバースアゴニストとして知られており、この受容体に結合し、天然のカンナビノイドによって誘導される作用とは逆の作用を誘導することを意味する。そうすることで、エンドカンナビノイド系に不可欠なCNR1の活性を直接阻害するのである。このシステムは、様々な生理学的プロセスを制御する上で重要な役割を果たしている。同様に、LY320135とリモナバントはCNR1と直接相互作用し、アンタゴニストとして働く。CNR1に結合すると、内因性カンナビノイドとこの受容体との相互作用が阻害され、受容体のシグナル伝達能力が抑制される。

さらにSR144528とO-2050もCNR1の拮抗薬であり、カンナビノイドによる受容体の活性化を阻害することによって機能する。ヘモプレシンはペプチドであるが、CNR1に対するアンタゴニストとして同様に作用し、受容体のシグナル伝達カスケードを阻害する。スリナバントとCAY10404は、CNR1を阻害するために同じ拮抗的なアプローチをとり、一般的に受容体の活性化によって媒介される生理学的効果を阻止する。JD-5037とタラナバントは、CNR1受容体の逆アゴニストである。JD-5037とタラナバントはCNR1受容体に対する逆作用薬であり、CNR1受容体との相互作用によって受容体の機能を抑制し、通常カンナビノイド受容体の活性化に続く細胞内シグナル伝達経路を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、インバースアゴニズムまたはアンタゴニズムのいずれかによって、CNR1を確実に阻害し、CNR1が調節するはずの正常な生理学的プロセスを中断させる。