CNG-1β阻害剤
一般的なCNG-1β阻害剤としては、アミロリドCAS 2609-46-3、テトラカインCAS 94-24-6、ベラパミルCAS 52-53-9、キニーネCAS 130-95-0、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。
CNG-1βの化学的阻害剤には、様々なメカニズムでタンパク質の活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、アミロリドは、CNG-1βの機能に不可欠なNa+/Ca2+交換経路を阻害し、その結果、イオン輸送活性が低下する。同様に、L-シス-ジルチアゼムとベラパミルはともに、CNG-1βのカルシウム依存性制御に重要なL型カルシウムチャネルを標的とする。これらのチャネルを阻害することにより、細胞内カルシウムレベルが低下し、CNG-1β活性の低下につながる。電位依存性ナトリウムチャネルの阻害で知られるテトラカインとリドカインは、膜電位を変化させ、CNG-1βの開口確率を低下させ、その機能を阻害する。亜鉛は、金属結合部位との相互作用を通して、CNG-1βのイオンコンダクタンスを阻害し、マグネシウムは、CNG-1βの適切な機能に必要なカルシウムイオンと競合し、その活性を低下させる。
さらに、ハロタンはCNG-1βを含むイオンチャネルの不活性状態を安定化させ、イオン伝導に必要な正常なコンフォメーション変化を破壊すると考えられている。カリウムチャネルをブロックする能力を持つキニンは、膜電位とカルシウムシグナルを変化させ、CNG-1βチャネル活性の阻害につながる。ナトリウムチャネルを調節し、グルタミン酸放出を阻害するリルゾールは、CNG-1βの機能に必要な興奮性入力と膜の脱分極を減少させる。イブプロフェンは、シクロオキシゲナーゼ酵素を阻害することにより、CNG-1β活性を制御する細胞内シグナル伝達経路を変化させる。最後に、Charybdotoxinは、膜電位の設定とCNG-1β活性に必要な細胞内シグナル伝達の制御に関与するカリウムチャネルをブロックすることにより、電気化学的勾配を変化させ、CNG-1βの機能を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、CNG-1βが適切な機能を発揮するために依存している細胞内の経路やメカニズムと相互作用し、その阻害につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、CNG-1βのような環状ヌクレオチド依存性イオンチャネルの正常な機能に不可欠なNa+/Ca2+交換経路を阻害し、チャネルのイオン輸送活性の機能抑制につながります。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
テトラカインは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断し、膜電位を変化させてチャネルの開口確率に影響を与えることにより、間接的にCNG-1βの阻害につながる。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは L 型カルシウムチャネルを阻害し、細胞内カルシウム濃度を低下させることで、カルシウム依存性の CNG-1β チャネルの調節を阻害し、チャネル活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニーネは、膜電位を調節するカリウムチャネルや、その活性を変化させることでCNG-1βチャネルの阻害につながる可能性があるカルシウムシグナル伝達経路など、いくつかのタイプのイオンチャネルを遮断することが知られています。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は、金属結合部位との相互作用を通して様々なイオンチャネルを阻害することが知られており、CNG-1βへのそのような結合は、チャネルのイオン伝導の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは電位依存性ナトリウムチャネルを阻害し、これらのチャネルの不活性状態を安定化させることで、細胞の電気信号伝達と膜電位の調節に影響を与え、CNG-1βを間接的に阻害することができます。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールはグルタミン酸の放出を阻害し、ナトリウムチャネルを調節することで、CNG-1βチャネルの最適な機能に必要な興奮性の入力と膜の脱分極を減少させる可能性がある。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼ酵素を阻害し、プロスタグランジン合成の減少により、CNG-1βチャネル活性を制御する細胞内シグナル伝達経路を変化させ、その機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
チャリドトキシンは、細胞膜電位の形成と細胞内シグナル伝達経路の調節に関与するカリウムチャネルを遮断します。これらのチャネルが遮断されると、電気化学勾配が変化することでCNG-1βの活性が阻害される可能性があります。 | ||||||