CLC-7阻害剤
一般的なCLC-7阻害剤としては、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Chloroquine CAS 54-05-7、Concanamycin A CAS 80890-47-7、Zoledronic acid, anhydrous CAS 118072-93-8およびE-64 CAS 66701-25-5が挙げられるが、これらに限定されない。
CLC-7阻害剤には、リソソームの酸性化と骨吸収に重要な役割を果たすCLC-7クロライドチャネルの活性を直接的あるいは間接的に調節することができる様々な化合物が含まれる。CLC-7の直接阻害は、チャネルの特異的な構造的、機能的特性のために困難である。従って、リストアップされた化合物のほとんどは、リソソームのpH調節や破骨細胞活性のような上流あるいは関連するプロセスを標的として、CLC-7の機能性に影響を与えるものである。阻害剤には主に、バフィロマイシンA1、クロロキン、メフロキン、ヒドロキシクロロキンなどのリソソームpHに影響を与える化合物が含まれる。これらの化合物はリソソームのpHを上昇させる能力で知られており、それによってリソソームの酸性環境に敏感なCLC-7の活性に影響を与える。さらに、コンカナマイシンAやLys05のような阻害剤は、ライソゾームの酸性化に不可欠なプロトンポンプであるV-ATPaseを標的としており、CLC-7を調節する間接的な経路を提供している。
pH調節とは別に、破骨細胞活性やタンパク質分解経路を標的とする阻害剤もある。ビスフォスフォネートである無水ゾレドロン酸は破骨細胞に影響を与え、間接的に骨吸収に関与するCLC-7に影響を与える可能性がある。E-64-dやロイペプチンなどのプロテアーゼ阻害剤、ヘミスルフェート、プロテアソーム阻害剤MG-132［Z-Leu-Leu-Leu-CHO］はリソソーム内での蛋白分解に影響を与え、CLC-7の機能を変化させる。まとめると、CLC-7阻害剤は、リソソーム酸性化プロセス、破骨細胞機能、タンパク質分解経路を標的とすることにより、チャネルの活性を間接的に調節する多様な化合物を包含している。このアプローチは、このようなイオンチャネルを直接標的とすることの現在の理解と技術的限界を反映しており、CLC-7のようなチャネルに対する特異的阻害剤を開発することの複雑さを強調している。この分野で現在進行中の研究では、CLC-7をより効果的かつ特異的に阻害する新しい化合物やメカニズムを探求し続けている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
V-ATPaseの特異的阻害剤は、間接的にリソソームの酸性化を抑制し、CLC-7の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
抗マラリア薬として知られるクロロキンはリソソームのpHを上昇させ、間接的にCLC-7の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
もう一つのV-ATPアーゼ阻害剤はリソソームの酸性化を抑え、CLC-7の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
破骨細胞活性に影響を及ぼすビスフォスフォネートは、骨吸収に関与するCLC-7に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
システインプロテアーゼ阻害剤で、リソソーム機能を変化させ、CLC-7に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤は、細胞のタンパク質分解経路に影響を与え、間接的にCLC-7に影響を与える。 | ||||||
Lys05 | 1391426-24-6 | sc-507532 | 5 mg | $140.00 | ||
デュアルV-ATPase阻害剤とオートファジー阻害剤は、間接的にCLC-7の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $121.00 $464.00 | 3 | |
主にKCNQ2/3チャネルモジュレーターであるが、CLC-7に影響を与えるオフターゲット効果があるかもしれない。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
クロロキンと同様にリソソームのpHを上昇させ、CLC-7の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||