Clb1 アクチベーター
一般的なClb1活性化剤には、Purvalanol B CAS 212844-54-7、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 10162 2-51-9、メバスタチン（コンパクチン）CAS 73573-88-3、およびゲラニルゲラニル二リン酸三アンモニウム塩CAS 6699-20-3。
Clb1活性化剤は、様々な細胞経路や生化学的経路を調節することにより、間接的にClb1の活性を増強する多様な化合物からなる。Purvalanol A、Roscovitine、Olomoucineは選択的CDK阻害剤であり、Clb1と複合体化していないCDKを阻害することにより、細胞周期の進行におけるClb1-CDKの役割を優先的に増強する。Clb1活性化剤は、細胞周期の進行に重要な酵母細胞のサイクリンタンパク質であるClb1と結合し、その活性を増強するように設計された化学物質である。Clb1は、そのサイクリン依存性キナーゼ（CDK）パートナーと共に、DNA複製や有糸分裂を含む様々な細胞周期イベントの開始に必須な複合体を形成する。Clb1の活性化因子は、この複合体の形成を促進したり、キナーゼ活性を増大させたりする。活性化剤は、Clb1を活性型で安定化させたり、CDKとの結合親和性を高めたり、あるいはCDKのコンフォメーションを変化させて触媒活性を高めたりすることでこれを達成することができる。このような活性化剤は通常、Clb1の構造とCDKとの相互作用を理解することによって注意深く作られた低分子である。
Clb1活性化因子の詳細な研究には、Clb1とそのCDKパートナーとの間の分子動力学に関する広範な検討が必要である。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、クライオ電子顕微鏡法などの技術により、これらの活性化因子がClb1と原子レベルでどのように相互作用するかについての構造的洞察を得ることができる。これらの構造的洞察は、Clb1を特異的に標的とし活性化する分子を合理的に設計する上で極めて重要である。計算化学と分子モデリングもこのプロセスには不可欠であり、科学者はClb1と潜在的活性化因子の相互作用をシミュレーションし、実験室で合成する前に新規化合物の有効性を予測することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
Purvalanol A は CDK の選択的阻害剤です。Clb1 と相互作用しない競合 CDK を阻害することで、Clb1-CDK 複合体の相対的活性を高め、Clb1 が制御する細胞周期進行段階を促進します。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $94.00 $265.00 | 42 | |
ロスコビチンは、特定のCDKを優先的に標的とするCDK阻害剤です。その作用は、細胞周期の異なる段階を制御する他のCDKの活性を低下させることで、Clb1-CDK複合体の活性を相対的に増加させる可能性があります。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
オロモウシニンは、Clb1以外のCDKの活性を低下させることで間接的にClb1の機能を強化する可能性を持つ、もう一つのCDK阻害剤です。これにより、Clb1によって制御される細胞周期の移行が促進されます。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $77.00 $179.00 | 18 | |
メバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、コレステロール合成の減少とプレニル化のためのIPPの潜在的な利用可能性の増加につながり、間接的にClb1-CDK複合体の安定性と活性を高めます。 | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $122.00 | ||
GGPPはもう一つのプレニル供与体であり、プレニル化によって相互作用するタンパク質を安定化させることでClb1の活性に影響を与え、細胞周期におけるClb1の役割を促進する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害することができる。GSK-3の阻害は、Clb1-CDK複合体の正の制御因子であるタンパク質を安定化させ、間接的にClb1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
TSA はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンの過剰アセチル化を導き、遺伝子発現に影響を与える可能性があります。 その結果、Clb1-CDK 複合体を正に制御するタンパク質をコードする遺伝子の発現が増加する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAは細胞周期を制御するタンパク質をリン酸化し、Clb1-CDK複合体活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、サイクリンおよびCDK阻害剤の分解を防ぐことができます。これらの分子を安定化させることで、細胞周期制御因子のバランスを変化させることによって、間接的にClb1に関連するCDK活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $49.00 $57.00 $187.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムは、細胞周期制御因子のリン酸化レベルを増加させる可能性があるホスファターゼ阻害剤です。このリン酸化の増加は、間接的にClb1-CDK複合体の活性を高める可能性があります。 | ||||||