Clathrin LCB阻害剤

一般的なLCBクラスリン阻害剤としては、特に、ダイナミンI阻害剤Dynasore CAS 304448-55-3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Ikarugamycin CAS 36531-78-9、Chlorpromazine CAS 50-53-3およびDansilcadaverine CAS 10121-91-2が挙げられる。

クラスリンLCB阻害剤は、化学的クラスとして、クラスリンLCBの機能に間接的に影響を与える様々な化合物を包含する。これらの阻害剤はクラスリンLCBを直接標的とするのではなく、関連する細胞プロセスやシグナル伝達経路を調節する。主なメカニズムは、クラスリンが極めて重要な役割を果たしている重要な細胞内プロセスである、クラスリンを介したエンドサイトーシスの阻害である。DynasoreやMiTMABのような化合物は、クラスリンでコーティングされた小胞が細胞膜から最終的に脱離するのに不可欠なGTPaseであるダイナミンを阻害することによって、これを達成する。Pitstop 2とIkarugamycinは、膜上のクラスリンの集合体を破壊することによって作用し、エンドサイトーシスに不可欠なクラスリン被覆ピットの形成を阻害する。

このクラスの他のメンバーは、間接的にクラスリンを介するプロセスに影響を与える上流のシグナル伝達経路や細胞成分を変化させることによって機能する。例えば、チロスホスチンAG 879とゲニステインは、細胞内シグナル伝達を調節し、間接的にクラスリン機能に影響を与えるチロシンキナーゼ阻害剤である。同様に、クロルプロマジンとフィリピンは、クラスリンを介するエンドサイトーシスが適切に機能するために重要な細胞膜のダイナミクスを変化させる。V-ATPase阻害剤であるバフィロマイシンA1は、エンドソームの酸性化に影響を与え、それによってエンドサイトーシスされた物質の輸送と選別に影響を与える。