CKR-4 アクチベーター

一般的なCKR-4活性化剤としては、AAL-993 CAS 269390-77-4、TedizolidおよびCenicriviroc CAS 497223-25-3が挙げられるが、これらに限定されない。

CCR4活性化剤は、CCR4受容体と相互作用し、その活性化に影響を及ぼす可能性のある化合物である。CCR4はGタンパク質共役型受容体で、主にケモカインと結合し、細胞の運動や走化性を指示するシグナル伝達カスケードを開始することにより、免疫反応や炎症において重要な役割を果たす。従って、この受容体に結合し、これらの下流のシグナル伝達事象を引き起こすことができる化合物は、すべてCCR4活性化剤と考えることができる。列挙した化合物は主に、もう一つのケモカイン受容体であるCCR5に対するアンタゴニストである。しかし、CCR4とCCR5の構造と機能は類似しているため、これらの化合物はCCR4のシグナル伝達にも影響を与えることができる。例えば、マラビロクとセニクリビロクは共にCCR5拮抗薬であり、CCR4との交差反応性を有することが判明している。これらの化合物はCCR4受容体に結合し、下流のシグナル伝達事象を引き起こす可能性があるため、間接的な活性化因子として作用する。

さらに、これらの化合物は1つの受容体との相互作用に限定されるものではない。例えば、TAK-779とTAK-220は、CCR5とCCR4の両方の受容体と相互作用することができ、両方のシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。したがって、これらの化合物は主にCCR5に対する活性で知られているが、CCR4と相互作用する可能性も無視できない。全ての相互作用が受容体の活性化をもたらすわけではなく、その機能を阻害するものもあることは注目に値する。例えば、抗生物質であるテジゾリドは、CCR4のようなケモカイン受容体と相互作用する可能性があるが、この相互作用が受容体の活性化につながるのか阻害につながるのかは明らかではない。全体として、これらの化合物は多様な化学クラスと作用機序を示し、CCR4の活性化に影響を与えうる因子の複雑な相互作用を強調している。