Citrate Lyase阻害剤

一般的なクエン酸リアーゼには、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、オキサロ酢酸 CAS 328-42-7、無水クエン酸 CAS 77-92-9、フマル酸 CAS 110-17-8、3-ニトロプロピオン酸 CAS 504-88-1などが含まれるが、これらに限定されない。

クエン酸リアーゼは、トリカルボン酸サイクルの中間体であるクエン酸の酢酸とオキサロ酢酸への開裂を触媒する重要な酵素である。この酵素は、アデノシン三リン酸（ATP）や他の高エネルギー補酵素が直接関与することなく、この変換を促進するというユニークな役割を担っている。構造的には、クエン酸リアーゼは多量体タンパク質複合体であり、酵素活性を促進する複数のサブユニットから構成されている。クエン酸分子が結合して切断を受ける活性部位は、これらのサブユニットの空間的配置によって正確に形成される。細胞代謝におけるトリカルボン酸サイクルの極めて重要な性質を考えると、クエン酸リアーゼは代謝経路全体、特にクエン酸の分解にこの特殊な経路を利用する生物において重要な意味を持つ。

興味深いことに、哺乳類ではクエン酸の分解にATPクエン酸リアーゼを利用し、同様の役割を果たすが、クエン酸リアーゼは植物、細菌、一部の菌類で主に見られる。これらの生物では、クエン酸リアーゼは、特に嫌気的条件下でクエン酸からアセチル-CoAを合成するのに重要な酵素である。微生物代謝の文脈では、クエン酸リアーゼは、外部から供給された、あるいは内部で生成されたクエン酸の効率的な利用を保証するために、しばしば他の酵素と連携して作用する。クエン酸リアーゼ活性の制御は、クエン酸の利用可能性、特定の金属イオンの存在、翻訳後修飾など、様々な要因によって影響を受ける。これらの制御因子の複雑なバランスにより、クエン酸リアーゼが最適に作動し、細胞内の代謝恒常性が維持される。