Chondroitinase アクチベーター

一般的なコンドロイチナーゼ活性化剤には、ケルセチン CAS 117-39-5、D-グルクロン酸 CAS 6556-12-3、L-アスコルビン酸、遊離酸 CAS 50-81-7、亜塩素酸ナトリウム CAS 7775-09-9、ゲニステイン CAS 446-72-0などがあるが、これらに限定されない。

コンドロイチナーゼ活性化剤には、特定の基質であるグリコサミノグリカンの可用性を高めたり、その性質を変化させたりすることによって、酵素の機能活性を増強する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は様々な生化学的経路を経て、最終的にコンドロイチナーゼの酵素作用を増強する。例えば、硫酸化グリコサミノグリカンやその構造模倣体、例えばペントサンポリスルフェートやヘパラン硫酸は、コンドロイチナーゼの基質プールを競合的結合剤で溢れさせるか、あるいは直接基質として機能することによって増大させる。同様に、ケルセチンはスルファターゼ活性を上昇させ、グリコサミノグリカンをコンドロイチナーゼが切断しやすい形に変化させる。ゲニステインは、硫酸転移酵素の活性を調節することによって、グリコサミノグリカンの硫酸化パターンを変化させ、間接的に酵素の活性に影響を与える。

さらに間接的な活性化因子としては、グリコサミノグリカンの合成に極めて重要なグルクロン酸やアスコルビン酸のような分子がある。基質合成を促進することにより、これらの化合物は間接的にコンドロイチナーゼの活性を高める。塩化マンガン（II）は、グリコサミノグリカンを合成する酵素であるグリコシルトランスフェラーゼの補酵素として働き、コンドロイチナーゼの基質利用性を拡大する。β-D-キシロシドは、コアタンパク質とは無関係にグリコサミノグリカン鎖の合成を開始し、酵素作用のための基質を増やすというユニークな役割を果たしている。一方、4-メチルウンベリフェリル硫酸塩は、細胞のサルファターゼ活性を誘導し、コンドロイチナーゼにとってより利用しやすい基質の生成につながる可能性がある。最後に、コンドロイチン硫酸が直接供給されることにより、酵素の天然基質が豊富に確保され、触媒効率が直接向上する。