CHIC1 アクチベーター

一般的なCHIC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

CHIC1活性化因子は、タンパク質の機能的活性を高める生化学的事象のカスケードを開始する。例えば、ある種の活性化因子は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を高める。活性化されると、PKAはCHIC1を含む様々な基質をリン酸化し、CHIC1の活性化につながる。他の活性化因子は、アドレナリン受容体を介して機能し、この受容体もまたcAMP産生を増加させるため、同様のPKAを介した活性化経路を増強する。さらに、PKCを直接活性化する化合物もあり、この化合物は下流のシグナル伝達の一部としてCHIC1をリン酸化するか、カルシウムイオノフォアとして機能し、それによって細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム感受性シグナル伝達経路を介してCHIC1を活性化する。さらに、リン酸化酵素の阻害は、CHIC1の脱リン酸化を阻害し、CHIC1を活性状態に維持するため、CHIC1の活性化を達成できるもう一つのメカニズムである。

GSK-3は多くのシグナル伝達経路を負に制御しているため、いくつかの分子はGSK-3を阻害することで効果を発揮し、CHIC1の安定化とその後の活性化につながる。βアドレナリン作動薬は、cAMPレベルを増大させ、PKA活性をさらに促進し、CHIC1のリン酸化と活性化につながる可能性のある活性化因子のもう一つのカテゴリーである。さらに、ホスホジエステラーゼ阻害によってcAMPの分解を防ぐと、PKAシグナル伝達が持続するため、CHIC1の活性が高まる可能性がある。ストレス活性化キナーゼ活性化因子もまた、ストレス応答経路を通じてCHIC1の活性を調節する役割を果たしている。