Chibby アクチベーター

一般的なチビー活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2、ビオチャニンA CAS 491-80-5、SB-216763 CAS 280744-09-4、およびプルモルファミンCAS 483367-10-8が含まれるが、これらに限定されない。

Wntシグナル伝達経路に関与するタンパク質チビーの活性化剤は、細胞内でこのタンパク質の活性を高める働きをする特殊な化合物の一種である。Wntシグナル伝達経路はタンパク質の複雑なネットワークであり、遺伝子発現、細胞の挙動、発生を制御する上で重要な役割を果たしている。チビーは、Wnt経路の中心的な構成要素であるβ-カテニンの負の制御因子として働き、β-カテニンの結合をTCF/LEFファミリーメンバーと競合することにより、Wnt標的遺伝子の転写活性に影響を与える。

チビー活性化因子は、β-カテニンに結合するタンパク質の能力を直接増強するか、細胞内での安定性を促進する可能性がある。直接的な活性化因子は、チビーに結合してβ-カテニンとの相互作用を促進するような構造変化を引き起こすかもしれないし、チビーの分解を阻害して機能的なチビープロテインの細胞内レベルを増加させるかもしれない。その結果、Wntシグナル非存在下でβ-カテニンの活性がより顕著に阻害され、Wnt標的遺伝子の発現が減少することになる。あるいは、Chibbyの間接的活性化因子は、タンパク質そのものには結合しないが、その代わりにChibby活性の増加をもたらす細胞プロセスを調節する。これには、Chibby遺伝子の発現をアップレギュレートし、細胞内でのタンパク質の産生を増強する低分子が含まれる。また、リン酸化やユビキチン化など、チビーの翻訳後修飾に影響を与え、タンパク質の安定性、局在性、βカテニンに対する親和性に影響を与える可能性もある。