Date published: 2025-10-12

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CHC1-L阻害剤

一般的なCHC1-L阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CHC1-Lの化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や分子過程を標的とし、その機能を阻害する。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、CHC1-Lの活性に不可欠なリン酸化を阻害することができる。WortmanninとLY294002は共にホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)に作用し、前者はステロイド代謝物であり、後者は特異的な化学的阻害剤である。PI3Kの阻害はカスケード効果をもたらし、CHC1-Lの細胞過程における役割にとって重要な下流の経路を破壊する。ラパマイシンは、タンパク質合成の制御におけるもう一つの重要なキナーゼであるmTORを直接阻害し、タンパク質合成装置と関連するシグナル伝達ネットワークに依存しているため、CHC1-Lの活性に下流の影響を及ぼす可能性がある。

さらに、MEK阻害剤であるU0126とPD98059は、CHC1-Lのようなタンパク質の制御にしばしば必須であるMAPK/ERK経路を阻害することができる。同様に、それぞれp38 MAPキナーゼとc-JUN N末端キナーゼ(JNK)を標的とするSB203580とSP600125は、CHC1-Lがその制御に利用するかもしれないシグナル伝達経路を阻害することができる。LFM-A13によるブルトン型チロシンキナーゼの選択的阻害とPP2によるSrcファミリーキナーゼの阻害もまた、シグナル伝達ネットワークの破壊によるCHC1-L活性の低下につながる可能性がある。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるダサチニブとAZD0530は、CHC1-Lがその機能状態に依存していると思われる複数のキナーゼを阻害することができ、それによってチロシンキナーゼ依存性シグナル伝達の広範な妨害を通してタンパク質の活性を阻害することができる。

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