CGRP1 アクチベーター

一般的なCGRP1活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、β-エストラジオールCAS 50-28-2、カイニン酸CAS 487-79-6、酢酸鉛CAS 301-04-2が挙げられるが、これらに限定されない。

CGRP1は、カルシトニン遺伝子関連ペプチド1の略で、カルシトニンファミリーのペプチドのメンバーであり、さまざまな生理学的プロセス、特に神経系において重要な役割を果たしている。CGRP1はCALCA遺伝子によってコードされ、神経組織で主に発現している。CGRP1は血管拡張薬として機能し、痛みの伝達経路に関与している。その発現は、外部および内部の無数の刺激に応答するシグナル伝達経路のネットワークによって複雑に制御されている。CGRP1の発現制御を理解することは、様々な環境的・生理的課題に応答する神経細胞と他の細胞システムとの複雑な相互作用を解明する上で極めて重要である。

多様な化学物質がCGRP1の発現を誘導する可能性があり、このタンパク質がさまざまな分子シグナルに反応することが示されている。唐辛子の辛味成分であるカプサイシンは、そのような化合物の一つであり、痛みや熱の感覚に関与する感覚ニューロン上のTRPV1受容体を活性化することによって、CGRP1の発現を刺激することが示されている。酢酸鉛、塩化水銀、塩化カドミウムのような重金属もまた、CGRP1の誘導と関連しており、おそらく環境ストレス物質に対する細胞防御機構の一部であろう。飲料によく含まれるエタノールやカフェインのような有機化合物は、CGRP1のレベルに影響を及ぼす可能性があり、エタノールはその神経活性特性を介して作用し、カフェインはアデノシン受容体に拮抗して神経系への刺激作用をもたらす。タバコ製品に含まれる刺激物であるニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に関与することで、CGRP1の発現を亢進させる。さらに、カプサイシンの強力な類似体であるレジニフェラトキシン、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸、主要な女性ホルモンであるエストロゲンなどの化合物は、すべてCGRP1の発現を誘導することができ、ペプチドの合成を支配する経路と相互作用できる分子のスペクトルが広いことを示している。これらの分子間相互作用は、CGRP1発現の複雑な制御の様相を明らかにし、このシステムが様々な化学的刺激に対して敏感であることを強調している。