Date published: 2025-9-8

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cGKI α アクチベーター

一般的なcGKIα活性化剤には、cGKIα阻害剤-細胞透過性DT-3、8-(4-クロロフェニルチオ)グアノシン3',5'-シクロモノフォスフェートナトリウム塩CAS 51239-26-0、グアノシン-3′,5′-シクロモノフォスフェート、8-(2-アミノフェニルチオ)-S ナトリウム塩 CAS 144509-87-5、グアノシン 3′,5′-環状一リン酸、β-フェニル-1,N2-エテノ-8-ブロモ-、ナトリウム塩 CAS 144510-04-3、および Sp-8-pCPT-環状 GMPS ナトリウム CAS 160385-87-5。

cGKIαの化学的活性化剤は、さまざまなメカニズムを介して細胞内の環状グアノシン一リン酸(cGMP)のレベルを増加させ、その結果、cGKIαが活性化されます。ニトログリセリンとニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素(NO)を放出します。この一酸化窒素が可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)を刺激し、cGKIαの直接的な活性化因子であるcGMPを生成します。YC-1はsGCのNOに対する感受性を高め、それによりNOによる刺激でcGMPの産生が増幅される。BAY 41-2272とBAY 41-8543は、体内に自然に存在するNOに対するsGCの反応性を高め、結果的にcGMPのレベルを上昇させる。BAY 60-2770 は、NO依存経路とは異なり、sGCを直接活性化することでcGMPを生成します。

さらに、cGMPの分解を阻害することでcGKIαが活性化されます。バルデナフィル、シルデナフィル、タダラフィルは、cGMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼ5(PDE5)を阻害します。 PDE5の阻害により細胞内のcGMP濃度が上昇し、cGKIαの活性化が促進されます。 これら以外にも、ナトリウム利尿ペプチドがそれぞれの受容体に結合することによってもcGKIαの活性化が促進されます。心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)はナトリウム利尿ペプチド受容体Aに結合し、C型ナトリウム利尿ペプチド(CNP)はナトリウム利尿ペプチド受容体Bに結合します。これらの受容体は、細胞内ドメインの一部としてグアニル酸シクラーゼ活性を有しています。これらの受容体は結合すると、GTPをcGMPに変換する触媒作用を促し、これによりさらにcGKIαの活性が刺激されます。リオシグアトは、sGCをNOに対して感受性にするだけでなく、酵素を直接刺激してcGMP合成を増加させ、cGKIαを活性化させるという点で際立っている。これらの多様な化学的相互作用はすべて、cGMPの生成と増加という共通経路に集約され、cGKIαの活性化に不可欠である。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

cGKIα inhibitor-Cell Permeable DT-3

sc-3101
1 mg
$95.00
2
(0)

cGKIα阻害剤-細胞透過性DT-3は、酵素の活性部位との特異的相互作用を通じてcGKIαシグナル伝達経路を阻害する選択的阻害剤である。そのユニークな構造は細胞膜への効果的な浸透を可能にし、細胞内のcGKIα活性を直接調節することを容易にする。この化合物は、結合において迅速な動態を示し、下流のシグナル伝達カスケードを迅速に変化させる。さらに、安定した複合体を形成する能力により、cGKIαの機能制御における有効性が高まる。

8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate sodium salt

51239-26-0sc-202029
sc-202029A
1 mg
5 mg
$45.00
$156.00
(0)

8-(4-クロロフェニルチオ)グアノシン3',5'-環状一リン酸ナトリウム塩は、cGKIαの強力なモジュレーターとして作用し、酵素のコンフォメーションと活性に影響を与える特異的な分子間相互作用に関与する。そのユニークなチオフェニル置換は結合親和性を高め、明確なアロステリック効果を促進する。この化合物は水溶性であるため、膜を越えて速やかに拡散し、細胞内シグナル伝達経路や下流への影響に即座に影響を与えることができる。

Guanosine-3′,5′-cyclic Monophosphate, 8-(2-Aminophenylthio)-Sodium Salt

144509-87-5sc-203335
5 µmol
$260.00
(0)

グアノシン-3′,5′-サイクリック一リン酸,8-(2-アミノフェニルチオ)-ナトリウム塩は、cGKIαの選択的モジュレーターとして機能し、分子ダイナミクスを変化させ、受容体相互作用を増強するユニークなアミノチオフェニル基を特徴とする。この化合物は生理的条件下で顕著な安定性を示し、効率的なシグナル伝達を促進する。水素結合と疎水性相互作用に関与するその能力は、制御経路を標的とする特異性に寄与し、細胞応答に効果的に影響を与える。

Guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromo-, Sodium Salt

144510-04-3sc-203434
10 µmol
$280.00
(0)

グアノシン3′,5′-サイクリック一リン酸、β-フェニル-1,N2-エテノ-8-ブロモ、ナトリウム塩は、結合親和性を高め、コンフォメーションダイナミクスを変化させるブロモ置換エテノ基によって区別される、強力なcGKIαモジュレーターとして作用する。この化合物はユニークな静電相互作用を示し、標的タンパク質との正確な結合を促進する。その構造的特徴により、シグナル伝播の速い速度が促進され、下流のシグナル伝達カスケードや細胞挙動に高い特異性で影響を与える。

Sp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium

160385-87-5sc-202433
1 mg
$155.00
(0)

Sp-8-pCPT-環状GMPSナトリウムは、環状構造を特徴とする選択的cGKIαモジュレーターであり、ユニークなコンフォメーションの柔軟性を促進する。この化合物は明確な分子間相互作用を示し、特異的な水素結合と疎水性接触を通じて標的タンパク質への親和性を高める。その速度論的プロフィールは、シグナル伝達経路の迅速な活性化を可能にし、細胞反応の正確な調節につながる。この化合物の安定性と溶解性は、生化学的プロセスへの効果的な関与にさらに貢献している。

Sodium nitroprusside dihydrate

13755-38-9sc-203395
sc-203395A
sc-203395B
1 g
5 g
100 g
$42.00
$83.00
$155.00
7
(1)

ニトロプルシドナトリウムは投与によりNOを遊離し、これが可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化することでcGMPの産生を刺激します。cGMPの増加は直接cGKIαの活性化につながります。

8-(4-Chlorophenylthio)guanosine 3′,5′-cyclic Monophosphate triethylammonium salt

54364-02-2sc-202432
sc-202432A
1 mg
5 mg
$42.00
$168.00
(0)

8-(4-Chlorophenylthio)guanosine3',5'-cyclic Monophosphate triethylammonium saltは、ユニークなチオエーテル結合によって区別される強力なcGKIαモジュレーターであり、その結合ダイナミクスに影響を与える。この化合物は特異的なアロステリック相互作用を促進し、受容体の感受性を高め、下流のシグナル伝達カスケードを変化させる。その構造的特性は、膜を介した迅速な拡散を促進し、トリエチルアンモニウム部分は溶解性を高め、細胞環境におけるバイオアベイラビリティを最適化する。

YC-1

170632-47-0sc-202856
sc-202856A
sc-202856B
sc-202856C
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$32.00
$122.00
$214.00
$928.00
9
(1)

YC-1 は可溶性グアニル酸シクラーゼの NO に対する反応を高め、cGMP の合成増加とそれに続く cGKIα の活性化につながる。

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

バルデナフィルは、cGMPを分解するホスホジエステラーゼ5型(PDE5)を阻害することにより、間接的にcGMPレベルを上昇させ、cGKIαの活性化を促進する。

Tadalafil

171596-29-5sc-208412
50 mg
$176.00
13
(2)

タダラフィルはPDE5阻害剤として作用し、細胞内のcGMPレベルを維持し、cGKIαの活性化を可能にする。