cGKI アクチベーター
一般的なcGKI活性化剤には、8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9、8-pCPT-cGMP、TEA、8-Bromoguanosine 3', 5' -cyclic monophosphoric acid CAS 31356-94-2、バルデナフィル CAS 224785-90-4、タダラフィル CAS 171596-29-5。
cGKIは、環状グアノシン一リン酸（cGMP）依存性プロテインキナーゼIの略称であり、細胞シグナル伝達において極めて重要な酵素です。cGKIの主な役割は、数多くの細胞プロセスに関与するセカンドメッセンジャー分子であるcGMPの作用を仲介することである。セカンドメッセンジャーは、細胞膜受容体から細胞内の標的分子へと外部からのシグナルを伝達する細胞内の分子である。cGMPは外部からの刺激に応答して生成され、生成されるとcGKIを活性化することができる。cGKIの活性化剤は、cGKIの作用を促進または増強する化合物であり、cGMPの効果を最適に媒介することを可能にする。
分子メカニズムをさらに深く掘り下げると、cGMPによるcGKIの活性化は、標的タンパク質のリン酸化につながり、さまざまな生理作用をもたらす。cGMPシグナル伝達は血管拡張や血小板凝集からシナプス可塑性や平滑筋弛緩に至るまで、数多くのプロセスに関与していることから、cGKI活性化剤は、その延長線上で、広範な生物学的機能に影響を及ぼす可能性がある。cGKI活性化剤の特異性と機能は様々であり、cGKIと直接結合してその活性を増強するものもあれば、cGMPの有効性を高めるか、あるいはcGKI活性化に影響を及ぼす経路を調節することで間接的に作用するものもある。これらの活性化因子の複雑性、分子間の相互作用、およびその後の細胞への影響を理解することは、細胞シグナル伝達と細胞間コミュニケーションの全体像を把握する上で極めて重要です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
8-Bromo-cGMPは、cGMP依存性プロテインキナーゼI（cGKI）を選択的に活性化する強力なcGMPアナログである。そのユニークな臭素置換は結合親和性を高め、cGKIの制御ドメインとの特異的な相互作用を促進する。この化合物は、リン酸化状態を調節することによって下流のシグナル伝達経路に影響を与え、異なる細胞応答を引き起こす。臭素原子の存在はまた、化合物の安定性と反応性を変化させ、生化学的アッセイにおける速度論に影響を与える。 | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
8-pCPT-cGMP,TEAは、cGMP依存性プロテインキナーゼI（cGKI）を効果的に活性化する選択的cGMPアナログである。p-クロロフェニル基の存在により親油性が増強され、膜透過性を促進し、細胞への迅速な取り込みを容易にする。この化合物はユニークな結合動態を示し、cGKIのコンフォメーションを安定化させ、その酵素活性に影響を与える。その独特な構造的特徴はまた、反応速度論を調節し、シグナル伝達カスケードの正確な制御を可能にする。 | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
8-ブロモグアノシン3'，5'-環状一リン酸は、臭素化グアノシン構造を特徴とする強力なcGKI活性化剤であり、標的タンパク質との相互作用を増強する。臭素原子はユニークな立体効果をもたらし、分子のコンフォメーションや結合親和性に影響を与える。この化合物は、cGKIの特異的なアロステリックモジュレーションを示し、そのリン酸化ダイナミクスを変化させ、下流のシグナル伝達経路の微調整を可能にする。この化合物は水性環境において安定であるため、細胞内での活性が長く持続する。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
シルデナフィルと同様の作用を持つもう一つのPDE5阻害薬。レビトラなど様々な商品名で販売されている。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
シアリスという商品名で知られる、もう一つのPDE5阻害剤。シルデナフィルやバルデナフィルと比較して、半減期が長い。 | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤は、肺動脈性肺高血圧症（PAH）および慢性血栓塞栓性肺高血圧症（CTEPH）の研究で検討されています。sGCを刺激することで、cGMPレベルを増加させます。 | ||||||