CG018 アクチベーター

一般的なCG018活性化剤としては、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7が挙げられるが、これらに限定されない。

NEDD4 Binding Protein 2 Like 1（一般にNEDD4LまたはNEDD4-2と略される）は、E3ユビキチンリガーゼのHECT（E6-APカルボキシル末端と相同）ファミリーの重要なメンバーである。NEDD4Lに対応する遺伝子はNEDD4Lと呼ばれる。NEDD4Lは細胞質酵素であり、ユビキチン化によるタンパク質の翻訳後修飾において重要な役割を果たす。このプロセスは、通常、タンパク質をプロテアソームによる分解の標的としたり、細胞内の位置を変えたり、活性に影響を与えたり、タンパク質の相互作用を促進したり阻害したりする。NEDD4Lによるユビキチン化は、小さな制御タンパク質であるユビキチンを基質タンパク質上の特定のリジン残基に結合させることを含み、付加されるユビキチン分子の数やユビキチン化パターンによって様々な結果をもたらす。

NEDD4Lのよく知られた機能の一つは、細胞膜を介したイオン輸送の制御である。NEDD4Lはユビキチン化することで、上皮性ナトリウムチャネル（ENaC）を含む様々なイオンチャネルやトランスポーターの安定性と機能を制御することが知られている。ENaCへの影響を通して、NEDD4Lは間接的に血圧と体液量の恒常性に影響を及ぼし、高血圧と体液バランス障害の研究において注目されるタンパク質となっている。さらに、NEDD4Lは幅広い基質をユビキチン化する能力を持つことから、細胞の成長と増殖に関連するシグナル伝達経路や、他の細胞プロセスの制御にも関与していることが示唆されている。NEDD4Lの機能異常は、がんを含む様々な病態と関連しており、ユビキチン化パターンの変化は、細胞周期やアポトーシスを制御するタンパク質の分解に影響を与えることにより、腫瘍形成に寄与している可能性がある。