CESK1 アクチベーター

一般的なCESK1活性化剤としては、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、ラジコールCAS 12772-57-5、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS 133407-82-6、コルヒチンCAS 64-86-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CESK1は、C末端Srcキナーゼ相同キナーゼとしても知られ、CSK相同キナーゼ（CHEK）遺伝子によってコードされる非受容体型チロシンキナーゼである。このタンパク質はC末端Srcキナーゼ（CSK）ファミリーのメンバーであり、増殖、分化、生存を含む様々な細胞内プロセスに関与するSrcファミリーキナーゼ（SFK）の負の制御において重要な役割を果たしている。CESK1は、その機能にとって重要なSH3、SH2、キナーゼドメインを含む構造的類似性をCSKと共有している。SH3ドメインとSH2ドメインはタンパク質間相互作用を担い、キナーゼドメインは標的タンパク質のリン酸化（通常はチロシン残基）を仲介する。しかし、CESK1はCSKに比べてC末端領域が長いという点でユニークであり、このことがこのタンパク質に異なる制御特性を与えているのかもしれない。

CESK1の主な機能は、SFKのC末端の阻害性チロシン残基をリン酸化することである。このリン酸化はSFKの構造変化を引き起こし、その結果SFKは不活性化される。SFKの活性を制御することにより、CESK1は、細胞機能を支配する多くのシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす。SFK活性の調節異常は、がんの発生に寄与する可能性があり、したがって、CESK1は、これらのキナーゼを調節することにより、がん化シグナル伝達の抑制に関与している。CESK1自体の活性は、自身のリン酸化やタンパク質間相互作用を含む様々なメカニズムによって制御されており、細胞内での局在や機能を調節している。