Ces3a アクチベーター

一般的なCes3a活性化剤としては、Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6、Triton X-100 CAS 9002-93-1およびPhysostigmine CAS 57-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

カルボキシルエステラーゼ3A活性化剤は、カルボキシルエステラーゼ3Aの酵素作用を促進する相互作用により、その機能的活性を増強する化合物である。ビス(4-ニトロフェニル)ホスフェートとパラオキソンは、基質模倣物質として作用することで、酵素の加水分解能力を高めることができる。フェニルメチルスルホニルフルオライドは、酵素を阻害しない濃度であれば、カルボキシルエステラーゼ3Aの活性を、有益な構造変化を誘導することにより、一過性に亢進させる可能性がある。同様に、低濃度のイソフルオロフェートは、不可逆的阻害の前に、アロステリックな調節によって酵素を一過性に活性化するかもしれない。Triton X-100は、酵素への基質アクセスを促進し、間接的に酵素活性を増加させる。ジイソプロピルフルオロホスフェートとカルバリルは活性部位と相互作用する可能性があり、それぞれ不可逆的阻害の前に酵素活性を増加させたり、他の阻害剤から保護したりする可能性がある。

さらに、エセリンはカルボキシルエステラーゼ3Aに可逆的に結合し、最適な活性部位のコンフォメーションを促進することで触媒効率を高める可能性がある。有機リン酸基質であるマラチオンとデメトン-S-メチルは、ターンオーバー速度を増加させることによって酵素の活性を高めることができる。同様の基質であるメチルパラチオンもカルボキシルエステラーゼ3Aによって効率よく加水分解され、その機能的活性を高める可能性がある。最後に、ペルメトリンはカルボキシルエステラーゼ3Aとの相互作用により、容易に加水分解可能な基質となり、酵素の触媒回転を促進し、活性を高めると考えられる。