セレベリン1阻害剤は、神経ペプチドとして機能するセレベリンファミリーのメンバーであるセレベリン1タンパク質の生物学的活性を阻害するように設計された化学物質群を包含する。セレベリン1は、中枢神経系、特に小脳における役割で主に知られており、シナプス機能を調節し、神経伝達物質放出の微調整に貢献している。これは、Gタンパク質共役受容体(GPCR)ファミリーに属する受容体に結合することによって達成され、それによって神経細胞間のコミュニケーションに影響を及ぼす細胞内事象のカスケードが開始される。セレベリン1の阻害剤は、この結合を阻害し、セレベリン1活性に依存するシグナル伝達経路を調節することができる化合物である。これらの分子は、シナプス伝達や神経回路の調節の複雑なメカニズムを理解しようとする研究者にとって興味深いものである。
小脳1阻害剤を同定し、開発する方法は多様であり、多くの場合、高度な科学技術を組み合わせる必要がある。ハイスループット・スクリーニングは、小脳1とその受容体との相互作用を阻害する分子を発見するために用いられる一般的なアプローチである。これは、小脳1タンパク質またはその受容体に結合し、それらの相互作用を阻害する能力について、化合物の大規模なライブラリーを試験することを含む。また、構造活性相関(SAR)研究は、これらの化合物の化学構造を系統的に変化させ、その結果生じる機能への影響を観察することによって、阻害特性を微調整するために行われる。さらに、計算機モデリングと分子ドッキングシミュレーションにより、これらの阻害剤がセレベリン1やその受容体と分子レベルでどのように相互作用するのかについての知見が得られ、より効果的な阻害剤の設計の指針となっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
ビククリンはGABA_A受容体の競合的アンタゴニストです。これらの受容体を阻害することで、神経細胞の興奮性を高め、CBLN1によって部分的に制御されている興奮性および抑制性入力のバランスを崩す可能性があります。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
CNQXはAMPA受容体拮抗薬です。AMPA受容体を遮断することで、中枢神経系における興奮性神経伝達を減少し、CBLN1が作用するシナプス活動を変化させる可能性があります。 | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
D-AP5はNMDA受容体拮抗薬です。NMDA受容体媒介の興奮性シナプス伝達を阻害し、シナプス可塑性およびシナプス形成におけるCBLN1の役割に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはL型カルシウムチャネル遮断薬です。このチャネルを阻害することで、神経細胞へのカルシウム流入を減少させることができ、これは神経伝達物質の放出に不可欠であるため、間接的にCBLN1関連のシナプス相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールはグルタミン酸作動性神経伝達を調節し、ナトリウムチャネルを阻害することができます。これにより興奮性神経伝達が抑制され、CBLN1が関与するシナプス組織に二次的な影響が及ぶ可能性があります。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
ガバジンはGABA_A受容体拮抗薬です。GABA作動性伝達を阻害することで、脳内の興奮性/抑制性のバランスを変化させ、CBLN1関連のシナプス形成および機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
ω-アガトキシンIVAはP/Q型カルシウムチャネル遮断薬である。カルシウム依存性の神経伝達物質放出を阻害することができ、CBLN1が関与するシナプスの組織化と可塑性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールはドパミン受容体拮抗薬である。ドパミン作動性シグナル伝達経路を調節し、シナプス可塑性やCBLN1が活性化する過程に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||