Centaurin γ3阻害剤

一般的なセントロリンγ3阻害剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、ML 141 CAS 7 1203-35-5、SecinH3 CAS 853625-60-2、ZCL278 CAS 587841-73-4。

ケンタウリンγ3の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路の様々なメカニズムを通して阻害効果を発揮する。ホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3Kシグナル伝達カスケードを効果的に阻害することができる。ケンタウリンγ3はPI3K経路と関連しているので、これらの阻害剤はPI3Kを介した下流の標的の活性化を妨げるので、ケンタウリンγ3の活性を阻害することができる。同様に、Cdc42 GTPaseを選択的に阻害するML141や、Rac1 GTPaseを特異的に阻害するNSC23766は、ケンタウリンγ3が関与している可能性のあるGTPaseシグナル伝達経路を妨害することにより、間接的にケンタウリンγ3の機能を阻害することができる。シトヘシンを標的とするSecinH3、およびCdc42エフェクター結合阻害剤であるZCL278もまた、それらの経路におけるケンタウリンγ3の役割の機能的阻害につながりうるシグナル伝達過程を阻害しうる。

さらに、IPA-3はケンタウリンγ3が制御する可能性のあるキナーゼであるPAK1を選択的に阻害し、それによってケンタウリンγ3の間接的なシグナル伝達機構を阻害する。同じ原理がCASINとEHop-016にも当てはまり、それぞれCdc42とRac1を阻害し、アクチン細胞骨格の組織化とケンタウリンγ3が関与する細胞プロセスに影響を与える。したがって、これらのGTPaseが阻害されると、ケンタウリンγ3の機能が阻害されることになる。オーロラキナーゼ阻害剤であるTozasertibは、細胞分裂と有糸分裂におけるケンタウリンγ3の役割を阻害することができる。さらに、AZD8055はPI3K/ACTシグナル伝達の中でmTORを阻害し、ケンタウリンγ3が属する経路に影響を与えることでケンタウリンγ3の阻害につながる可能性がある。最後に、PDK1の阻害剤であるGSK2334470は、PI3K経路を破壊し、そのシグナル伝達経路の上流にあるキナーゼを阻害することで、ケンタウリンγ3の活性低下につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、ケンタウリンγ3の関連経路内の特定のタンパク質や酵素を標的とすることで、その機能阻害をもたらすことができる。