CENP-R阻害剤

一般的なCENP-R阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ZM-447439 CAS 331771-20-1、モナストロールCAS 254753-54-3、BI 2536 CAS 755038-02-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CENP-R阻害剤は、このタンパク質を直接標的とするわけではないが、細胞分裂プロセス、特に動原体の形成と機能を阻害したり調節したりするメカニズムを通して機能する。キネトコアは有糸分裂において極めて重要な役割を果たしており、正確な染色体の分離を保証している。微小管ダイナミクスに影響を与えるパクリタキセルやノコダゾールのような薬剤は、動原体の接着を阻害し、CENP-Rの細胞内での役割に影響を与える可能性がある。これは微小管とキネトコア・タンパク質の相互依存性を明確に表現したものであり、一つの構成要素の破壊が有糸分裂装置全体に共鳴する可能性がある。

さらに、オーロラキナーゼやポロ様キナーゼ1（Plk1）のようなキナーゼは有糸分裂に不可欠である。ZM447439、Hesperadin、BI 2536などの化合物によるこれらの阻害は、間接的にCENP-Rのキネトコア内での機能を調節することができる。例えば、オーロラBキナーゼはキネトコアと微小管の正確な接着を保証し、その阻害はCENP-Rの役割を含むキネトコアのタンパク質動態を変化させるかもしれない。